156646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú amid-származékok előállítására

Kí AGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VIII. 11. (SU—358) Japáni elsőbbségei: 1966. VIII. 12. (53170/66); 1966. XII. 27. (674/67, 675/67); 1966. XII. 28. (568/67); 1967. VII. 05. (43551/67, 43552/67) Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. VI. 30. 156646 ''< /sSfiiéíi.». Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c3 r Decimái osztályozás: Feltalálok: Fukuimaru Toshitsugu vegyész, Kyoto, Hamima Noritaka vegyész, Nisninomya-sihi, Nakatani Hirosihi vegyész, Toyonaka-síhi, Fukushirna Hideaki vegyész, TJakasuki-shi, Toki Katsuyuki vegyész, Nlshinomya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Ohemical Company Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás kéntartalmú amid-származékok előállítására A találmány a koleszterin-szint csöikkentésére alkalmas szerek előállítására vonatkozik. Közelről megjelölve a találmány tárgyát oly vegyületek előállítása képezi, amelyek eredményesen alkalmazíhiatók a vér megnövekedett koleszterin- 5 szintjének csökkentésére. Az atherosclerosis, amely az egyszerű arteriosclerosis egyik alakja, a felnőtt emberek körében elterjedt oly megbetegedés, amelyre eddig nem ismeretes 'kielégítő gyógykezelési mód. Bár io az artherosiclerosis oka az ezirányban folytatott széleskörű vizsgálatok és tudományos viták ellenére sem tekinthető még ismeretesnek, azt általában széles körben elismerik, hogy az atherosclerosis egyik legfontosabb histopatthologiai 15 megnyilvánulása a lipodioknak a vérben való lerakódása. Ennek megfelelően kutatásokat folytattak a megzavart lipoidHanyagcsere felderítésére és ennek során különös figyelmet fordítottak a vér rendellenesen megnövekedett kolesz- 20 terinszintjének vizsgálatára. Számos kísérleti és klinikai tapasztalatot közöltek, amelyek az atherosclerosis és a vér megriövekedett koleszterin-szintje közötti összefüg- 25 gésre utalnak. Ezért az atherosclerosis megelőző kezelése szempontjából rendkívüli fontossága van oly szerek előállításának, amelyek képesek a vér megnövekedett koleszterin-szintjének csökkentésére. 30 Számos kísérlet történt már ilyen koleszterinszintet csökkentő hatású szerek kifejlesztésére és 'nagyszámú vegyületet vizsgáltak már klinikailag e hatás szempontjából; az eddig ilyen célra vizsgált vegyületek egyike sem bizonyult azonban teljesen kielégítő hatásúnak. Egyes vizsgált vegyületek ugyan eléggé hatásosnak mutatkoztak, ugyanakkor azonban káros mellékhatásokat is előidéztek, mások viszont nem voltaik eléggé hatásosak és így igen nagy adagokban való alkalmazásúkra volt szükség. A gyakorlatilag ilyen célra jelenleg alkalmazott vegyületek egyik csoportját a telítetlen zsírsavak képezik, amelyek közül különösen a linoleinsav látszik fontosnak. E sav alkalmazását elsősorban azért tartják előnyösnek, minthogy az emberi szervezetre ártalmatlan. E vegyület hatásossága azonban nem nagy, emellett hatása bizonytalan és határozatlan. Ezért nagy adagok alkalmazására van szükség ahhoz, hogy legalább észrevehető mértékű koleszterin-szint csökkentő hatást érjünk el. / Azt találtuk, hogy a vegyületek egy másik csoportja igen jó koleszterinszint-csökkentő hatással rendelkezik és emellett lényegileg nem toxikus. E felismerésünk alapján a jelen találmány értelmében az alábbi (I) általános képletnek megfelelő N-helyettesített zsírsavamidokat 156646