156640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I„ 17. (RO—460) Franciaországi elsőbbségei: 1967. I. 18. (PV 91.646), 1967, XI. 09. (PV 127.611) Közzététel napja: 1969. V. 27. Megjelent: 1970. VI. 30. 156640 '«\ Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine (Hauts-de-Seine), Gueremy Claude Georges Alexandre vegyészsmérnök, Creteil (Val^de-Marne), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás dibenzazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új lO^l-dihidro-dibenzofb.fjazepin^zármazékok, savaikkal alkotott addíciós sóik és az ezeket bázis és/vagy só' alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben R és R' Rí azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és Ihidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 7—11 szénatomos femlalkilcsopoirtot jelent. Ebben a leírásban Rj-nek mindig ugyanez a jelentése. Az I általános képletű új vegyületek a találmány értelmében a következő eljárások szerint állíthatók elő: a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és R' hidrogénatomokat jelentenek, egy II általános képletű vegyületet nátriumaimalgámmal vagy egy 2—16 szénatomos telített egyértékű alifás alkoholban, például butanolban, nátriummal redukálunk. b) Olyan I általános képletű vegyületek előál-R • / Irtására, amelyek képletében —N az \ R' 10 25 30 R» '/ -N csoportot jelenti — ebben a CHa—& képletben R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szén-15 atomos alkilcsoportot, R3 . pedig 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy III általános képletű vegyületet a karbamidesoportok metilénaminocsoportokká való redukálása szokásos módszerei szerint redukálunk. Redukálószerként 20 előnyösen alkialimazható litiumalumíniumhidrid, és a redukciót célszerű iners szerves oldószerben, például egy éterben, pl. dietiléterben vagy tetrahidrofuránban, végrehajtani. c) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében —ÍNI R R' 156640
