156616. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására
11 156616 12 R2 és R 3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük ifenil-gyök, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyökkel helyettesítve lehet; X jelentése halogénatom) azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületben '(mely képletben R1, R 2 , R 3 , X és A -jelentése a fent megadott és P jelentése alkoxikarboinil- vagy arilszulfonil-gyök) a (P)-védőcsoporltot hidrogénatomra lecseréljük, majd a terméket szükség esetén szétválasztjuk és adott esetben abból sót képzünk. (Elsőbbség: 1967. május 17). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy P helyén legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonil-gyököt tartalmazó (IV) képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. június 20). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy P helyén adott esetben egy vagy több 1—3 szénatomos alkil-gyökkel helyettesített fenilszulfonil-gyököt tartalmazó (IV) képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőibbség :1967. május 17). 4. Az 1. Vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként P helyén alkoxikarbonil-gyököt tartalmazó (IV) képletű vegyületeket alkalmazunk és a védőcsoport lehasítását lúgos hidrolízissel hajtjuk végre. (Elsőibbség: 1966. június 20.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként P helyén arilszulfonil-gyököt tartalmazó (IV) képletű vegyületeket alkalmazunk és a védőcsoport lecserélését oly módon hajtjuk végre, hogy a védőcsoportot 5 tartalmazó vegyületet valamely, brómmal gyorsan reagálni képes vegyület jelenlétében hidrogénlbromid valamely kis szénatomszámú alifás karbonsavval képezett tömény oldatával reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. május 17.) 10 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást frakcionált kristályosítással hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1966. június 20.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja, azzal jellemezve, hogy a frakcionált kristályosítást egy vagy több szerves oldószerben, pl. metanolban, izopropanolban, etilacetátban, acetonban, petroléterben, vagy ezek elegyében végezzük el. (Elsőbbség: 1966. június 20 20.) 8. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást kromatográfiás úton hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1966. június 20.) 25 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű alkén-származék cisz- vagy transz-izomerjét (mely képletben R1, 30 R2 , R 3 , X és A jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy e vegyületek savaddiciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas, inert hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 35 1966. június 20.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi KönyvKiadö igazgatója. 7007211. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
