156615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 16. (IE—272) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. VI. 17., 1967. V. 08. (27083/66) Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. VI. 01. 156615 *>*.,.. "-*-*.. 'mim^s Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók:. Hepworth Walter, Thompson Thomas Walton, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Naigy-Britaniiia Eljárás pirimidin-származékok előállítására 1, - • Találmányunk tárgya eljárás hasznos gyulladásgátló, analgetikus és antipiretikus tulajdonságokkal rendelkező új pirimidin-származékok előállítására. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű 5 pirimidin-származékok és sóik új, a gyógyászatban felhasználható vegyületek (mely képletben W jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 10 szén atomos alkil-gyök; X jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-gyök vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-gyök, vagy halagénatom; ' 15 Y jelentése fenil- vagy benzil-gyök, mely gyökök kívánt esetben egy vagy két halogénatommal vagy trifluormetil-gyökkel helyettesítve lehetnek; Z jelentése valamely —GR^R3 általános kép- 20 létű csoport, melyben R1 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök vagy klóratom vagy brómatom; R2 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szén- 25 atomos alkil-gyök,' alkoxikarbonil-gyök, klóratom vagy brómatom; R3 jelentése valamely —C0 2 R 4 vagy —eOiNHR5 általános képletű csoport, melyben 30 R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, dialkilarninoalkil- vagy benzil-gyök; R5 jelentése hidrogénatom, amino-, dialkilaminoalkil-, alkoxikarbonilalkilvagy karboxi-alkil-csoport; azzal a feltétellel, hogy az Y és Z gyökök a piridin-gyűrű szomszédos szénatomjaihoz nem kapcsolódhatnak és azzal a további feltétellel, hogy az '(I) altalános képletű vegyület etil-4--klór^2Hfenilpirimid-5-il-acetát, etil-2-fenilpirimid-45-il-acetát, 2-fenüpirimid4>-il-ecetsav, etil-2-benzilpirimid45-il-aoetát és etü>4-metil-2-fenilpirimid-5-il+acetát nem lelhet). A piridin-gyűrű számozását a (II) képleten tüntetjük fel. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható pirimidin-származékokban az Y és Z gyökök —• mint már közöltük — a pirimidingyűrű szomszédos szénatomjaihoz nem kapcsolódhatnak. Amennyiben tehát Y a 4- vagy 6-helyzethez kapcsolódik, úgy Z az 5-helyzetlhez nem kötődhet, ill. amennyiben Z a 4- vagy 6-helyzethez kötődik, úgy Y az 5-helyzethez nem kapcsolódhat. Ennek megfelelően az előállított végtermékek és közbenső termékek nem lehetnek olyan vegyületek, melyekben az Y és Z csoportok vagy a megfelelő gyökök a pirimidin-gyűrű szomszédos szénatomjához kapcsolódnak. 156615
