156602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vashidroxid-karbohidrát-komplexek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156602 ''*, V, '.'•'ír -\ |Ä% • Szabadalmi osztály: 12 n 49/02; 30 h 1—8 w Bejelentés napja: 1967. X. 21. (FI—367) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. X. 22. (47 466/66); 1966. XII. 21. (57 323/66) Nemzetközi osztály: C 01 g 49/02; C 08 b ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. VI. 01.' osztályozás: 661.872.2 + + 661.872.22/.23 Feltalálók: Alsop Kanulph Michael vegyész, Bremroer Ian vegyész, TulajdonOis: Fisons Pharmaceuticals Limited, Loughborough, Leicestershire, Nagy-Britannia Eljárás vashidroxid-karbohidráí-komplexek előállítására A találmány tárgya eljárás gyógyászatilag hasznos vashidroxid-karbohidrát-komplexek előállítására. A vasdextránt már kb. tizenhárom éve ismerik, és e vegyületnek vas intramuszkuláris adagolása lényeges haladást jelentett a korábbi módszerekkel szemben. A vasdextránnak sok előnyös tulajdonsága van, így pl. viszonylag kis toxicitása, viszonylag kismértékű hajlama a melléíkreakciókra és jó vasabszorpciós képessége. Másrészről viszont a vasdextrán hátránya, hogy igen nehéz olyan gyógyászati készítményeket előállítani, melyek 10%-nál több vasat tartalmaznak, néhány mellékreakció játszódhat le, az alacsony hemoglobin-szint javítása érdekében az intramuszkuláris adagolást hosszabb ideig kell végezni, az intravénás toxicitás nem olyan alacsony, mint ahogy az előnyösen megkívánt lenne, bőrelszíneződés jöhet létre, amennyiben hibás adagolási technikát alkalmazunk és a vas abszorpció nem fejeződik be néhány napon belül. Megállapítottuk, hogy ezek a hátrányok a továbbiakban leírt új vashidroxid-komplexek- kel kiküszöbölhetők. Ennek megfelelően a találmány tárgya legalább a dextrán-heptonsav vagy dextrin-heptonsav egyikével alkotott vashidroxid-komplex. A találmány egy előnyös megvalósítási módja szerint a találmány vashidroxidnak dextrán-heptonsavval alkotott komplexére vonatkozik. 5 A dextrán és dextrin polimer glükóz származékok; dextránnal anbidroglükóz részek főleg a-1:6 kötésekkel, kisebb részük a-1:4 vagy a-1:3 kötésekkel kapcsolódnak, dextrin esetében az anhidroglükóz részek főleg a-1 A, ki-10 sebb mértékben a-1:6 kötésekkel kapcsolódnak. Dextrán egyebek között szaccharóznak Leuconostoc mesenteroides-szel irányított fermentációjánál keletkezik, részben depolimerizált dextrán keletkezhet egyebek között nativ 15 dextrán hidrolizisével, és oldószeres frakcionálássai különböző molekulasúlyú frakciók nyerhetők. Dextrint keményítőhidrolizissel nyertünk ; a különböző molekulasúlyú frakciókat ugyancsak oldószeres frakcionálással állíthat -20 juk elő. A dextrán-heptonsav és dextrin-heptonsav kémiailag különbözik a dextrántól és dextrintől, és dextránnak vagy dextrinnek cianid 25 ionokkal történő reakciójával állíthatók elő, amik or is megfelelő ciánhidrid keletkezik, majd ezt a megfelelő heptonsavvá hidrolizáljuk. Ezzel a reakcióval a dextrán vagy dextrin anhidroglükóz rész aldehid-csoportját glikol-csoport-30 tá alakítjuk át a következőképpen: 156602