156575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinszármazékok előállítására
156575 15 16 pedig olyan helyettesítőket jelentenek, amelyek átalakíthatók az Rí és R2 helyettesítőkké — szokásos módszerekkel átalakítunk egy I általános képletű vegyületté, és a kapott vegyületet adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóivá alakítjuk át, vagy hogy g) egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek — XI általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben X a fenti jelentésű, n pedig 1 vagy 2 értékű — reagáltatunk, és a -kapott' vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, (Elsőbbsége: 1967. augusztus 1.). 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése olyan I általános képletű optikailag aktív vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar, RÍ és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy I általános képletű racém vegyületeket — ebben a képletben Ar, Rí és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — optikailag aktív segédsavakkal szétválasztunk optikai antipódjaikra, és az így kapott vegyületeket adott esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 3,). 5. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése olyan I általános képletű optikailag aktív vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar, Rt és R 2 a 3. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy I általános képletű racém vegyületeket — ebben a képletben Ar, Rt és R2 a 3. igénypontban megadott jelentésűek — optikailag aktív segédsavakkai szétválasztunk optikai antdpódijaikra, és az így kapott vegyületeket adott esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 1.). 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-! [l-i (3,4-imetiléndioxi l ifenil)-l propil(2)]-N'-(o-etilfemil)-piperazin és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(3,4-m!etiléndl ioxifenil)-propainon(2)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 3.). 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-metiléndioxife!ml)-protpil(2)]-N'-<o,o'-dinietilferiil)-piperazin és fiziológiaileg eltűrhető savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3,4-metiléndioxifenil)-propa<nol(2)-p~toluol-szulfonsavészferből és o,o'-dimetilfenilpiperazinból indulunk ki. '.(Elsőbbsége: 1966. szeptember 3.). 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3> 4-metiléndioxifenil)-propil(2)] -N'-(o-metoxifenil)-piperazin és fiziológiailag eltűrhető sajvaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3,4-metiléndioxifenil)-propanol(2)-p-toluolszulfonsavészterből és o-metoxifeniilpiperazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 3.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(5-indamil)-propil(2)] -N'-(o-etilifenil)-piperazin és fiziológiailag eltűrhető savaddi-5 ciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 1--(5-indanil)-2-brámpropanon(l)jből és o-etilfenil-piperazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 3.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-,[l-(/jHnaftil)-propiil(2)]-N'-(o-etilfenil)-piperazin és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(ß-naftil)-2-brómpropa:non(l)-ből és o-etilfenil-15 -piperazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 3.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-metiléndioxifenil)npropil(2)]-N'-20 -(o-butoxifeinil)-piperazi!n és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3,4-metiléndioxifenil)-propanol(2)-ből és o-butoxifeniil-piperazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.) 2!"> 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-metiléndioxifenil)-propil(2)]-N'-(m-tríifluormetilfenil)-piperaziin és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására azzal jel-30 lemezve, hogy l~(3,4Hmetiléndioxifenil)-propanol)2-ből és m-trifluormetilfenil-piperazintból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag 35 aktív N-[l-(l,4-benzodioxanil-6)-propil(2)]-N'-(o-etilfenil)-piper;azi'n és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy N-[l-(3,4-dioxifenil)-propil(2)] -N'-(o-etilfenil)-piperazinból és etilénbromidból indulunk 40 ki. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.) 14. Az 1. vagy 2. igénypont szarinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-metiléndioxiíenil)-propil(2)] -N'-(o-metilfenil)-piperazin és fiziológiailag eltűr-45 hető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3,4-metiléndioxifénil)-propanoimetánszulfonsavészterből és o-metilfenilpiparazinból indulunk ki (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.) 50 15. Az 1. vagy 2, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-'metiléndioxifenil)-propil(2)]-N'-(p-metilfenil)-piperazin és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására azzal jelle-55 mezve, hogy l-(3,4-metiléindioxifenil)~prop,anoirnetánszulfonsavészterből és p-metilifenilpiperazinból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.) 60 16. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási .módja racém vagy optikailag aktív N-[l-(3,4-metiléndioxifenil)-propil(2)]-N'-fenil-piperazin és fiziológiailag eltűrhető savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 65 l-(3,4-metiléndioxifenil)-propanolmetánszulfO'n-