156575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinszármazékok előállítására
11 156575 12 3. példa: Tabletták N-[l-i(3,4-metiléndioxifenil)-propil(2)]-N'-o-etilfenil-piperazin . 35 g (—)-N-szkopolammónium-butil-bromid 25 g tejcukor 164 g kukoricakeményítő 194 g kolloid kovasav 14 g polivinilpirrolidon 6 g magnéziumsztearát 2 g oldható keményítő 10 g N-[l-i(3,4-metiléndioxÍ!fenil)-propil(i2)]-N'-p-acetilfenil-piperazin metamizol lecitin alapanyag (Witepsol W 45) 30 10 2 1790 Előállitás: A hatóanyagokat a lecitinnel együtt homogénen eloszlatjuk a megolvasztott alapanyagban. Utána a keveréket a formákba öntjük, és megdermedni hagyjuk.' A megadott mennyiség 10Ó0 db 1832 mg súlyú végbélkúphoz elég. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új raoém vagy optikailag aktív piperazinszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Ar egy 2 kondenzált gyűrű alkotta aromás csoport, amelyben a.molekula másik feléhez nem kapcsolódó gyűrű izovagy heterociklusos telített vagy aromás gyűrű lehet, előnyösen a 3,4-metiléndioxifenil-, indanil-, tetrahidronaftil-, naftil-, 1,4-benzodioxanil-vagy krománilcsQport, és Rí és R^ azonosak vagy különbözők, és hidrogén- vagy halogénatomot, triflúormetilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi<5soportot képviselnek, 15 450 g Előállítás: a hatóanyagokat a segédanyagok egy részével elkeverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaiposan összegyúrjuk, és a szokott módon granuláljuk. A granulátumot öszszekeverjük a segédanyagok maradékával, 'és 1000 db 450 mg-os tablettát préselünk belőle. 4. példa: Végbélkúpok 20 25 azzal jellemezve, hogy á) egy II általános képletű vegyületbe — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek S g '•— előnyösen azt saviékötőszer jelenlétében egy elektrófil raoém vagy optikailag aktív 1-arilizopropilvegyülettel, mint például egy 1-arilizopropilhalogeniddal vagy -toziláttal reagáltatva 5 vagy katalitikusan gerjesztett hidrogén jelenlétében egy l-arilpropanon(:2)-vel kezelve beviszünk egy arilpropilcsoportot (amikor is a reakcióban használt vegyületek ariirészlegének szerkezete megfelel az I képletben megadott-10 nak), és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal átalakítjuk fiziológiailag el, viselhető savaddiciós sóikká, vagy hogy b) egy. III általános képletű raoém vagy optikailag aktív vegyületet — ebben a képletben Ar, Rx és R 2 a fenti jelentésűek és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen klóratomot jelent — katalitikusan gerjesztett hidrogénnel kezelünk, és a kapott vegyületet adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóivá alakítjuk át, vagy hogy c) egy IV általános képletű raoém vagy optikailag aktív vegyületet •— ebben a képletben Q az Ar—CH2—CH-*csoportot (Ar a fenti jelen-i CH3 tésű) vagy az V általános képletű csoportot (ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek) jelenti, X pedig halogénatom — egy Q^NH2 általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Qi ugyanazokat a jelentéseket veheti fel, mint Q, azonban mindig különböznie kell Q-tól — reagáltatunk, 'és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy d) egy VI általános képletű racém vagy optikailag aktív dinamit — ebben a képletben Ar, Rx és R2 a fenti jelentésűek — egy dihalogénetánnal, előnyösen dibrómetánnal reagáltatunk, és az így kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át. (ELsőbbsége 1966. szeptember 3.). 2. Eljárás az I általános képletű új raoém vagy optikailag aktív piparezinszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Ar egy 2 kondenzált gyűrű alkotta aromás csoport, amelyben a molekula másik feléhez nem kapcsolódó, gyűrű izo- vagy heterociklusos telített vagy aromás gyűrű lehet, előnyösen a 3,4-metiléndioxifenil-, indanil-, tetrahidronaftil-, . naftil-, 1,4-benzodioxanilvagy kromanilicsoport, és Rx és R 2 azonosak vagy különbözők, és hidrogén- vagy "halogénatomot, trifluormetilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot képviselnek, azzal jellemezve, hogy 35 40 45 50 55 60 6
