156575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinszármazékok előállítására
SZABADALMI 156575 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Szabadalmi osztály: jlBB» 12 p 6—10 íApBlM Bejelentés napja: 1967. IX. 04. (BO—1103) *flfP^ süss* Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbségei: 1966. IX. 03. (B 88 772 IVd/12 p), 1967. VIII. 01. (B 93 758 IVd/12 p) Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1969. IV. 25. Decimái osztályozás: HIVATAL Megjelent: 1970. VI. 01. Feltalálók: Dr. Mentrtup Anton vegyész, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Dr. Danneberg Peter orvos, Dr. Schramm Kurt vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulaj'donOiS: C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás piperazinszármazékok előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új raoém vagy optikailag aktív piperazinszármazékok előállítására. Ebben a képletben Ar egy 2 kondenzált gyűrű alkotta aromás csoport, amelyben a molekula másik íeléhez nem kapcsolódó gyűrű izo- vagy heterociklusos telített vagy aromás gyűrű lehet, előnyösen a 3,4--metiléndioxi-fenií-, indanil-, tetraihidronaftil-, nalftil-, 1,4-benzodioxanilvagy kromanilesoport, és R: és R 2 azonosak vagy különbözők, és hidrogén- vagy ihalogénatomot vagy amino-, acilamino-, nitrilo- (—C = N) vagy trifluormetilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkilkarbonil- vagy .alkiltiocsoportot jelentenek. Az új vegyületek a következőképpen állíthatók elő: a) Egy l-arirpropil(2)-csoportot — ebben az aril-részleg szerkezete megfelel az I képletben megadottnak — önmagukban ismert módszerek szerint, előnyösen egy II általános képletű vegyületet egy elektrofil l-arilpropil(2)-vegyülettel, például \l-arilpropil(2)-kloriddal, ill. bromiddal vagy a megfelelő l-arilpropanol(2) egyik alkil-, ill. arilszulfonsavészterével savlekötoszer 10 15 20 25 30 jelenlétében reagáltatva vagy egy II általános képletű vegyületet katalitikusan gerjesztett hidrogén jelenlétében egy l-arilpropanoní(2)jvel reagáltatva, bevezetünk egy II általános 'képletű piperazinszármazékiba — ebben a képletben Rí és R2 a fent megadott jelentésűek —. b) Egy III általános képletű halogéntartalmú vegyületet — ebben a képletben Ar, Rx és R 2 a ifenti jelentésűek, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen klór atomot jelent —, katalitikusan gerjesztett hidrogénnel kezelve. c) Egy IV általános képletű vegyületnek — ebben :a képletben Q az Ar—40H2—CH— (ebben GH3 , a képletben Ar a fenti jelentésű) vagy az V általános képletű csoportot jelenti '(ebben a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek), X pedig egy anionosan könnyen lehasítható csoportot jelent, például egy halogénatomot vagy egy alkil- vagy aralkilszulfoniloxiesoportot — egy Qi^NH2 általános képletű vegyülettel való reagáltatásával — ebben a képletben Qt mindazokat a helyettesítőket képviselheti, amelyeket Q képviselhet, azonban mindig különböznie kell Q-tól. d) Egy VI általános képletű kétszeresen szekunder diamin alkilezésevel —• ebben a képlet-156575
