156543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoszteroid kenőcs előállítására

156543 kívül ellenálló pruritus ani eseteiben történő alkalmazás során is. Hatékonynak bizonyult a készítmény egyéb, glukokortikoidokkal nem befolyásolható dermatitis solaris esetében is. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját és a találmány szerinti, olaj-vízben típusú emulziót képező homogén kortikoszteroid-kenőcs néhány előnyös összetételi előírását közelebbről az alábbi példák szemléltetik. 1. példa: 595 ml desztillált vízhez 150 g glicerint és 50 g propilenglykolt adunk, majd ebben az elegyben feloldunk 2 g p-hidroxíbenzosav-metilésztert, azután pedig 40 g polioxi-etilén-szorbitán-monosztearátot (Tween 60). A kapott oldat pH-értékét ellenőrizzük és a szükséghez képest néhány csepp n/10 NaOH-oldattal 6 és 8 közöttire állítjuk be. Az oldatból 50 ml-t félreteszünk a hatóanyag oldására, az oldat többi részét pedig 70° C-ra melegítjük és folytonos keverés közben hozzáadjuk 100 g parafinolaj 50 g cetilalkohol és 10 g stearin előzetesen 70°C-os hőmérsékletre felhevített elegyét. Az elegyet állandó keverés közben kb. 40° C hőmérsékletig hagyjuk lehűlni azaz a keverést homogén kenőcsszerű konzisztencia kialakulásáig folytatjuk. A fentiek során félretett 50 ml vizes oldatban feloldunk 2,5 g 21-dezoxi-21-N/N'-metilpiperazino/-prednizolont és az oldat pH-értékét n/10 NaOH-oldattal 7-re állítjuk be, majd az oldatot kb. 35°C-ra melegítjük és folytonos keverés közben hozzáadjuk a fenti módon elkészített, 40° C hőmérsékletű alapkenőcshöz, majd a kenőcsöt szobahőfokra való lehűlésig tovább keverjük. 2. példa: Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, de alapkenőcs elkészítéséhez a következő anyagokat alkalmazzuk: a) vizes fázis: desztillált víz 560 ml glicerin 200 g propilénglikol 50 g polioxietilén-szorlbiitánHmonolaurát 30 g p-Mdroxi-benzoesav-metilészter 2,5 g b) zsírfázis: parafinolaj 50 g stearin 10 g cetostearil alkohol 95 g 3. példa: Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, de az alapkenőcs elkészítéséhez az alábbi 5 anyagokat alkalmazzuk: a) vizes fázis: desztillált víz 505 ml glicerin 200 g propilénglikol 30 g polioxietilén-szorbitán-monolaurát 40 g p-hidroxi-benzosav-metilészter 2 g b) zsírfázis: parafinolaj 100 g cetilalkohol 120 g 10 15 20 25 S0 35 40 45 50 55 4. példa: Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, de az alapkenőcs elkészítéséhez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: a) vizes fázis: desztillált víz 620 ml glicerin 90 g propilénglikol 40 g p-hidroxibenzosav-metilészter 2 g nátriumlaurilszulfonát 5 g b) zsírfázis: glicerin-monosztearát 110 g stearin 20 g gyapjúzsír 20 g fehér vazelin 40 g koleszterin 50 g Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás kortikoszteroid-kenőcs előállítására azzal jellemezve, hogy 21-dezoxi-21-N/N'-metilpiperazino/-prednizolon valamely vízben oldható sójának 0,025—2,5%-os vizes oldatát valamely a hatóanyaggal szemben közömbös felületaktív szer jelenlétében 6 és 8 közötti pH értékre állítjuk be és az így kapott semleges oldatot valamely olaj-vízben típusú emulziót képező ugyancsak 6 és 8 közötti pH-értékű alapkenőcsben homogénen eloszlatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 21-dezoxi-21-N/N'-metil-piperazino/-prednizolon hidrokloridját alkalmazzuk.' 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a 6 és 8 közötti pH-értéket vizes nátriumhidroxid oldattal állítjuk be. Figyelembe vett nyomtatványok: 2315.475 sz. osztrák, l,094.1i36 sz. angol szabadalmak. A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007081. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3