156506. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinvegyületek előállítására
156506 27 28 25 30 lettel reagáltatjuk (mely képletben X, Y, és R1 jelentése a fent megadott); vagy f) valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y, és R1 jelentése a fent megadott, R4 jelentése legfeljebb 5 szénatomot 5 tartalmazó alkil-gyök és R7 jelentése ciano-csoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonil-gyök) víz jelenlétében és hő hatása közben valamely szervetlen bázissal vagy szervetlem savval reagáltatunk; vagy 10 g) valamely (XIII) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R2 és R 4 jelentése a fent megadott) alkilezünk; vagy h) valamely, az a)—g) módszerek bármelyike szerint kapott vegyületet (mely képletben X, R1, 15 R2 és R 3 jelentése a fent megadott és Y jelentése legfeljebb két halogénatommal helyettesített fenil-gyök) hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel reagáltatunk; és az ily módon kapott terméket kívánt esetben 2Q sójává alakítjuk (Elsőbbség 1967. december 1.). 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrolizálószerként valamely szervetlen savat vagy szervetlen bázist alkalmazunk (Elsőbbség: 1967. december 1.). 3. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely R4 OH képletű vegyülettel (mely képletben R4 jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkil-gyök) és valamely szervetlen savval vagy diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatunk (Elsőbbség: 1967. december 1.). 4. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljá- 35 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű vegyületet (mely képletben X, Y és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely diazoalkánnal reagáltatunk (Elsőbbség: 1967. december 1.). 40 5. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű karbonsav alkálifémsóját (mely képletben, X, Y, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely R4 Hal képle- 45 tű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben R4 jelentése legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyök és Hal jelentése halogénatom). (Elsőbbség: 1967. december 1.) 6. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás 50 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savas körülményeket kénsavval biztosítjuk. (Elsőbbség: 1967. december 1.) 7. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 55 hidrolizálószerként valamely alkálifémhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. december 1.) 8. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy va- 60 lamely (XIII) képletű vegyület alkálifém-származékát (mely képletben X, Y, R2 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. december 1.) 6 5 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1, R 2 és R s jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas hígító- vagy- hordozóanyagokkal összekeverünk (Elsőbbség: 1967. december 1.) 10. Eljárás az (I) általános képletű piridinszármazékok és sóik előállítására (mely képletben X jieleintése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxigyök; Y jelentése fenil-gyök, mely adott esetben legfeljebb 2 halogénatomimal helyettesített fenil-gyök; R1 és R 2 hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök; R3 jelentése —CONH 2 vagy ^C0 2 R 4 képletű gyök, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy legföljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilgyök ; mimellett az Y és —CR^RSR3 gyökök a piridingyűrű nem szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak) azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) képletű piridin-származékot (ahol X, Y, R:l és R 2 jelentése a fent megadott és R5 jelentése ciano-(-CN) vagy karbamoil (-CONH2) gyök) hidrolizálunk; vagy b) valamely (IV) képletű piridin-származékot észterezünk (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (III) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely R4 OH képletű vegyülettel savas körülmények között reagáltatunk (ahol R4 jelentése legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyök); vagy d) valamely (VII) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése a fent megadott és R6 jelentése alkil-, aralkil-, vagy ariigyök) hidrolizálunk; és a kapott terméket kívánt esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. december 2.) 11. A 10. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrolizálószerként valamely szervetlen savat vagy alkálifémhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. deeemiber 2.) 12. A 10. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése a 10. igénypontban megadott) valamely R4 OH képletű vegyülettel (ahol R4 jelentése legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyök) és valamely szervetlen savval vagy dicikloihexilkarbodiimiddel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. december 2.) 13. A 10. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R1 és R 2 jelentése a 10. igénypontban megadott) valamely diazoalkánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. december 2.) 14
