156490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminokarbonsav-észterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1967. VI. 19. Svájci elsőbbsége: 1966. VI. 20. Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. V. 15. (GE—652) 156490 ••..y,-,Á-'Í\.*- " Szabadalmi osztály: 12 q 1—13; 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Jöhl Albert vegyész,. Basel, Dr. Hartmann Albert vegyész, Grenzach, Rink Hans vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás amoiofcarbansav-észterek előállítására A találmány az I. általános képletű új aminokarbonsavészterek előállítási eljárására vonatkozik, ,ebben a képletben R: legfeljebb 12 szénatomos alifás vagy aralifás 5 szénihidrogéngyököt, R2 halogénatomot (3i5-ös rendszámig)', metoxivagy trifluormetil-gyököt jelent. Az I. általános képletű vegyületek DL-, D- és 10 L- alakjukben, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett sóik formájában allergia-ellenes tulajdonságaik, továbbá a • kötőszöveti anyagcserét fokozó hatásuk alapján alkalmasak allergiás és kötőszöveti betegségek kezelésére és 15 sebek gyógyulásának előmozdítására. Az említett farmakológiai hatásokat kísérletileg standardtesztekkel, pl. patkányon és tengeri malacon lehet kimutatni. 20 A különféle eredetű allergiák és kötőszövetbetegségek kezelésére szolgáló alkalmas készítmények valamilyen I. általános képletű vegyületet tartalmaznak hatóanyagként. Ebben a képletben RÍ mint alifás vagy aralifás gyök pl. a 25 következő csoportokat jelentheti: metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek.foutil-, izobutil-, terc.butil-, pentil-, izopentil- st'b. egészen a dodecil-gyökig, továbbá benzil-, 2-íenetil-, vagy 1- illetve 2-naftilmetil-gyök. 30 Az I. általános képletű vegyületeket találmányunk szerint úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet — ebben a képletben R^ jelentése az I. képlet szerinti — egy III. általános képletű alifás vagy aralifás alko-. hoEal — ebben a képletben Rí jelentése az I. képlet szerinti •— reagáltatjuk és a kapott észtert kívánt esetben valamilyen szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sójává alakítjuk át. A reakciót előnyösen valamilyen erős ásványi sav, igy sósav vagy tömény kénsav segítségével valósítjuk meg. Oldószerként feleslegben az alkoholt és/vagy valamilyen közömbös oldószert alkalmazunk. Megfelélő közömbös oldószerek pl. a szénhidrogének, így a benzol vagy a toluol, vagy az éterjellegű vegyületek, így a dioxán vagy az abszolút dietiléter. A II. általános képletű kiindulási anyagokat pl. úgy állítjuk elő, hogy N6-aeil-N 2 -benziloxikarbanilrlizint abszolút dietiléterben tionilkloriddal reagáltatunk.-Á-reakcióé-legyet előnyösen a kiindulási anhidrid vegyület izolálása nélkül reagáltatjuk a III. általános képletű alkohollal. A II. általános képletű kiindulási "anyagokra példaképpen olyanokat említünk, melyekben az Rs helyettesítő az I. képletnél kifejezetten megemlített csoportokkal' megegyezik. Az I. általános képletű vegyületeket a találmány szerinti eljárás egyik . változata értelmé-156490
