156474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszimmetrikus szubsztituált formamidinek előállítására
156474 a rendszerből. Az elméletileg várhatóan képződő butanol ledesztillálása után az elegyhez toluolt adunk és keverés köziben történő hűtés folyamán kristályosan kinyerjük az N-(6-^metil-2-piridil)-iformaimidint. Op.: 78—®0 C°. 17. 150,18 g (1 mól) N-(3Hpiridil)-formiminoetilétert amimóniával , reagáltatunk a 4. példa szerint eljárva. A kapott NH(3^piridil)-formaimidin-faidroklorid olvadáspontja 168—169 C°. Az alábbi szabadalmi igénypontok hatálya nem terjed ki az N-(p-nitrofenil)-formamidin előállítására. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új, aszimmetrikusan szubsztituált formamidinek és savval képezett sóik előállítására, amely képletben A (II) képletű szubsztituált fenil-, illetve aralkilcsoportot, ahol Rx és R 2 azonos vagy különböző lőhet és hidrogént, 1—6 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó alkil-, vagy alkoxi-gyököt, halogént, trihaloimetil-, vagy nitro-szuibsztituentst, n pedig 0—3 egész számot jelent, vagy A jelentése (III) általános képletű szuíbsztituált piridil-gyök, — ahol R3 és R 4 jelentése lehet azonos vagy különböző, és hidrogént, 1—6 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó alkil-, vagy allkoxi-, halogén-, illetve nitro-szubsztituenst, n pedig 0—:3 egész száxnot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű N-5 -szubsztituált formimino-alkilétert, — ahol A jelentése változatlan, R5 pedig alacsony szénatomszámú egyenes vagy elágazó alkil-, —• célszerűen metil-, vagy etil-gyököt jelent — amimóniával reagáltatunk, majd adott esetben 10 a kapott terméket valamely ásványi vagy szer-• ves savval gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános 15 képletű N-szubsztituált formimino-alkiléter és ammónia reakcióját amimónia fölöslegével hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —5 és 20 ISO C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű formaimidint vagy sóját önmagában vagy más biológiailag hatásos 2b vagy/és hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt és gyógyszerkészítésiben szokásos vivő- és segédanyagok felhasználásával, gyógyszerré alakítjuk át. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007040. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
