156438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IV. 14. (WA—169) Svájci elsőbbsége: 1966. IV. 22. Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. 156438 / i! 11 -:« r, i Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr- Rüssel Jeff Hamish vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Dr. A. Wander AG., Bern, Svájc Eljárás 5H-dibeozo[a,d]-cikloheptén-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új N-allil- és N-propargil-5,ll-metilénimino-10,1 l-dihidro-5H-dibenzQ[a,d]-cikloheiptének, valamint savas addíciós sóinak előállítására. Az (I) általános képletben R szubsztituens jelentése allil- vagy propargil-csoport. A találmány szerinti vegyületek gyógyászati hatásúak, ezért idegibetegségek kezelésére, főként a központi izmok elernyedését előidéző szerekként és antikonvulzív szerekként használhatók. 10 15 20 A következő táblázatban a találmány szerint előállítható N-allil- és N^prapargil-5,ill-metilénimino-10,11 -dihidro-5iH-dibenzo[a, d] --cikloheptén-hidrogénkloridsók gyógyászati hatását számszerű adatokkal jellemezzük. A központi izom elernyesztő hatás mértékeként jelen esetben egéren végzett kísérletekben a kísérleti állatok támaszkodó képességének csökkenését mérjük, amelyet ferdén elhelyezett rácson (Rutscbeffekt) mutatnak. E.D. 50 azt a dózisnagyságot jelenti a találmány szerinti termékek esetélben, amelynél a kísérletekbe bevont állatok 50%-a az említett rácsról le- 25 csúszik. A görcsold óh atás mértékeként az elektrosokk-kísérlet eredményét adjuk meg [Goodmann et al. módszere, J. Pharmacol., 108, 168 (1953)], mely esetben E. D. 50 azt a dózisnagyságot jelzi, amelynél a kísérleti állatok 30 (patkányok) a találmány szerinti termékek adagolása esetén a hátsó végtagok nyújtógörcsétől védve vannak. A terápiás index megítélése céljából a táblázatban az egéren tapasztalt perorális toxicitást is feltüntetjük, amelyet DL—50-nel jelölünk. Táblázat Találmány szerinti vegyület Csúszóhatás ED 50 mg/kg p.o. (egér) Elektrosokk ED 50 mg/kg p.o. (pat^ kány) Toxicitás DL 50 mg/kg p.o. (egér) N-allil-5,11 -metilénimino-10,ll-dihidro-5H-dibenzo~ -[a,d]-cikloheptén-hidrogénklorid 140 1,5 320 N-propairgil-5,11 -mletilénimino-10,1 l-dihidro-5H-dibenzo-[a ,d] -cikloheptén-Mdrogénklorid 3,8 320 Az (I) általános képletű vegyületek előállítása azzal jellemezhető, hogy valamely (II) általános képletű aminoaldehidet —• amely kép-156438
