156423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
156423 29 30 77. példa: l-kl'óraeetil-2-:metil-5-metoxi-3^iindolil-eoetsav, op. 156—157 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az i(I) általános képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletbein R1 1—,10 szénatomos alkil-, halogénnel helyettesített alkil- vagy pedig alkenil-csoportot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rovidszénlánoú alkilgyököt, R4 hidrogénatomot, R5 {[—4 szénatomos alkoxicsoportot, benziloxi-, vagy hiidroxil^csoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltiio-csoportot, halogén- vagy hidrogénatomot képvisel, m és p =0 vagy 1, n = ,0, 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, 'hogy valamely (VI) általános képletű N^acilezett íenilhidrazont — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig valamely fcetonvagy aldehid^maradékot képvisel — ásványi savval kezelünk és így a (II) általános képletnek megfelelő N^acilezett 'fenOhidrazlinhoz — ahol R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — jutunk, majd ezt egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintiivel — reagáltatva alakítjuk az (I) általános képletnek megfelelő 3-indoldl-ialifás savszárrnazékká. (Elsőbbsége: 1967. január 1Í2.) 3. Eljárás az (I) általános képletű 3-indolil- alifás savszárimazékok előállítására — e képletben R1 alkil-, halogénnel helyettesített alkilvagy alkeniil-csoportot (amelyeik legfeljebb 10 szénatomot tartalmaznak), R2 és R 3 (hidrogénatomot vagy rövidszénlánGÚ alkilgyököt, R4 hidrogénatoimot, R5 legfeljebb 4 saénatomos alkoxicsoportot, benziloxi-, vagy hidiroxil-icsoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltioHcsioportöt, vagy 'halogén- vagy hidrogénatomot képvisel, m és p =0 vagy 1, n = 0, 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű feniilhidrazon-szárimazékot — e képletben R6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig egy keton- vagy aldehid^maradékot képvisel — egy R1 legfeljebb 10 szénatomos alkilgyököt, halogénnel helyettesített alkilgyököt. vagy alkenilgyököt, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R4 hidrogénatomot, Rä legfeljebb 4 szénatomos alkoxiicsoportot, benziloxi-, vagy hidroxil-esoportot, R6 rövidszénlánicú alkil-, alkoxi- vagy alkutio-csoportot, halogén- vagy hidrogéntamot képvisel, m és p = '0 vagy 1, n = 0, 1, 2 vagy 3 — 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N^aöilezett fenillhidrazint — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (III) általános kép- 30 létű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1967. január 12.) 2. Eljiánás az (I) általános képletű 3-indöiil- 35 -alifás savszáirimazékok előállítására, — e képletben R1 1—10 szénatomos alkil-, halogénnel helyettesített alkil- vagy alkenilcsopor- 40 tot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy irövidszénláncú alkilgyökiöt, R4 hidrogénatomot, R5 legfeljebb 4 széniatomos alkoxicsopoir- 45 tot, benziloxi-, vagy hidroxil^csoportot, R6 rövidszénlánaú alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportot, halogén- vagy hidrogénatomot képvisel, m és p = 0 vagy 1, 50 n = ,0, 1, 2 vagy 3 — Y—CO^Ri általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y pedig halogématomot vagy egy észter-maradékot képvisel — reagáltatunk, az így kapott (VI) általános képletű N^-acilezett fenilhidrazon-szárimazékat — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig egy keton- vagy aldehid-maradékot képvisel — ásványi savval kezelünk, majd az így kapott (II) általános képletű Ni-aci'lezett feriiilhidrazin-származékot — e képletben R1 és R6 jelentiése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű alifás savszáirmazékikal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentiése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatva, az (I) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savszármazékká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1967. január 12.) 4. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 3-4ndohl^alifás-savszáriinazékok előállítására — e képletben 15
