156420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienobenztiazepin-származékok előállítására

23 nailoxij-etilesoportot jelent, amelyben ,az alka­noil-részleg 2—4 szónatomoB, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rx metáltiocsoportot jelent, R2 pedig a fenti jelentésű, oxidálunk, majd az g így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetiben átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbségié: 1067. március 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja olyan Ib általános képletű vegyü- 10 letek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rx hidrogén-, klór- vagy brómato­mot vagy metil-, metoxi-, metiltio-, metilszul­finil-, metilszulfonil-, 'N;N-dimetiliSzulfamoil-, triifluormetil-, ciano- vagy aoetilcsoportöt, Alk «5 pedig 1—3 széniatomos alkilcsopoirtat jelent, az­zal jellemezve, hogy Ic általános képletű ve­gyületeket — ebben a képletben R^ a fenti je­lentésű — egy IX általános képletű savval vagy egy ilyen savnak reakcióképes funkcioná- 2o lis savszármazékával — ebben a képletben Alk a fenti jelentésű — reagáltatunk, majd az így kapott Ib általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbb­sége: 19,67. március 30.) 25 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fo­gan atosiítási módja azzal jelemezve, hogy a II általános képletű vegyületeknek a III általános képletű vegyületekkel való reagáitatása során savlekötőszerként a III általános képletű vegyü- 20 letek feleslegét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás fo­ganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Id általános képletű vegyületeket erős szerves vagy 35 szervetlen savakkal alkotott sóik alakjában oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1067. március 30.) 7. Az 1., 3. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módíja azzal jelle­mezve, hogy az oxidációt az oxidálni kívánt ve- 49 gyület 1 móljára számítva 1,5—2,0 mól hidro­géntperoxiddal vagy sztöohiametriai mennyiségű alkáilfémperjodáttal végezzük. ((Elsőbbsége: 1967. március 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganata- 45 sítási módja azzal jellemezve, hogy a IX álta­lános képletű sav reakcióképes, funkcionális savszármazékaként annak kloridját, bromidját vagy anhidridjét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1967. március 30.) 50 9. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(4-metil­-piperazinil-1 )-tieno [2,3-ib] fi ,5]Ibenzotiazepinnek és savaddiciós sóinak előállítására azzal jelle­mezve, hogy 4,5^diihidiro-tieno-[í2,i3-b] [l,5]benzo- s5 tiazepin-4-ant 4-Már-tieno [2,3-b] [1,5] benzotia­zepinné alakítunk, és ezt monometilpiperazin­nal reagáltatjuk, majd a kapott terméket adott esetben savaddiciós sóivá alakítjuk át. (Elsőbb­sége : 1906. október 27.) 60 10. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-metil-4--(4-metil-piperazinil-l)-tiena[2 3-fo]![l,5]'benzotia­zepinnek és savaddiciós sóinak előállítására az­zal jellemezve, hogy 7-naetil-4,5-dihidro-tieno- gg 24 [2,3-!b]l[l,5]benzotiazepin-4-ont 7-metil-4-klór­-tienó[2,3-b];[l,5]'benzotiazepinné alakítunk, és ezt monomietilipiperazinnal reagáltatjuk, majd a ka­pott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. október 27.) 11. Az 1, 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-4-(4--metil-piperazinil-l)-tienoi[2,3-b]i[l,5]benzotia~ zepinnek és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy 7-klór-4,5-dihidro~tieno­[2,3-b][l,5]benzotiazepin-4-0!nt 4,7-diklór-tieno­[2,3J b][l,5]benzotiazepinné alakítunk, és ezt mo­nometilpiperazinnal reagáltatjuk, majd a ka­pott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) 12. Az 1., 2., 5. vagy 11. igénypontok bárme­lyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7--Hór-4-[4H(i24iiid!roxietíil)^piperazinil-l]^tieno[i2,:3--IbJifljSlbenzotiiazepin előállítására azzal jelle­mezve, hogy 4,7-diklár-tieno[2,3-b] [1 ,'5]benzotia­zepint N^(24iidroxietil)-piperazinnal reagálta­tunk, majd a kapott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) >13. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-4-J(4-mehil-piperazinilJl)-tieno[í2,3-íb] [l,5]be;nzo­tiazapinnek és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy 7-foróm~4,5^dihidro-tieno­[2,3-b] [1,5]benzotiazepin-4-ont 7-bróm-4-klór­-tiienioP,3-(b]([!l,5]l benzatiazepinnjé alakítunk, ' és ezt monometiilpápeirazinnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket adott esetben savaddiciós sójá­vá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. október 27.) 14. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-:m,etoxi­-4-,(4jm©tilHpiperazinil)-tieno[2,'3-b][!l,l 5]benzötia­zepinnek és savaddiciós sóinak előállítására az­zal jellemezve, hogy 7-metoxi-4,i 5-dihiaro--íieno­[2,3-ib]![l,5]benzotiazepin-4-ont 7-metoxi-4-klór­-tieno[2,3-b]l[l,5]benzotiazepinné alakítjuk, és ezt monometilpiperazinjnal reagáltatjuk, majd a ka­pott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. október 27.) 15. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-m,etiltio­_4-(4^mi etíil-piperazinil-1 )-tieao[i2,:3-lb] [1,5] benzo­tiazepimnek és savaddiai ós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy 7-metiltio-4,5-diíhidro-ti­eno [2,3-b] [1,5] benzötiazepin^ant 7-metiltio-4-klór-tíieno[i2,3—ÍTb][l ,5]benzo tiazepinné alakítunk, és ezt mano,metilpiperazininal reagáltatjuk, majd a kapott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. október 27.) 16. Az 1., 2. vagy 5. igénypontok bármelyike szeminti eljárás foganatosítási módja 7-metil­szulfonil-4-(4-metil-piperazinil-l)-tieno[2,3-b]­[l,í5]benzotiazepin és savaddiciós sóinak előállí­tására azzal jellemezve, hogy 7-imetilszulfonil­-4,5-idiíhidro-tieno[2,3Hb][l,5]benzotiazepin-4-ont 7-jmetils:zulifOiml-4^klór-j tieno[2,13 J b] [1 ,í5]benzotia­zepinné alakítunk, és ezt monometilpiiperazinnal reagáltatjuk, majd a kapott terméket adott eset-12

Next

/
Oldalképek
Tartalom