156418. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzotiepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VIII. 15. (RO—448) Franciaországi elsőbbsége: 1966. VIII. 17. , (73322 és 73323). Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 do Decimái osztályozás: Feltalálóik: Pouche Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine, Gaumont Robert vegyészmérnök, Issy-las-Moulmeaux, Gueremy Claude Georges Alexandre vegyészmérnök, Creteil, Leger Andre vegyész, Massy, Franciaország Tulajdonos: Rhane-Poulene S. A. cég Párizs, Franciaország Eljárás dibenzotiepin-szárrnazékok előállítására A 'találmány tárgya eljárás az I általános képletű új dibenzo(ib,f)tiepm-szárímazékok, valamint savakkal alkotott addíciós sóik, íkvaterner ammóniumsóik és az ezeket a bázis vagy söi alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmé- 5 nyék előállítására. Ebben a 'képletben X hidrogén vagy halogénatamot jelent, az R jelek egy-egy hidrogénatomot jelentenek, vagy együtt egy vegyértékkötést képviselnek, 10 az R' jelek egy-egy hidrogénatomot jelentenek, vagy együtt egy vegyértékkötést képviselnek, Rx (hidrogénatomot vagy alkoxicsoporttal szubsztituált alkil- vagy fenilalkilcsoportot jelent, 15 abban az esetben, ha -mindkét R jel hidrogénatomot jelent, az R' jelek is hidrogénatomokat képviselnek, abban az esetben pedig, ha az R jelek együtt egy vegyértékkötést képviselnek, az R' je- 2a lek vagy egy-egy hidrogénatomot jelentenek, vagy együtt egy vegyértékkötést alkotnak. Ebben a leírásban alkilcsoporton és a külön- 25 féle egyéb csoportok alkilrészén 1—5 szénatomos csoportokat értünk. Az I. általános képletű új vegyületek a következő eljárásokkal állíthatók elő: 1. Azok az I általános képletű vegyületek, 30 amelyek képletében az iR jelek egy vegyértékkötést képviselnek, és ennélfogva a II általános képlettel jellemezhetők — ebben a képletben X, R' és Ki a fenti jelentésűek — egy III általános képletű 10,lil-diMdrodibenzo|(b,f)tiepin-származék dehidrálásával készíthetők — ebben a képletben X, R' és Rí a fenti jelentésűek —. Ezt a dehidrálást a tercier alkoholok dehidrálásának ismert módszerei szerint hajtjuk végre. Előnyösen úgy járunk el, hogy a III általános képletű vegyületet vizes vagy vizes-szerves közegben erős sav, például metánszulfonsav jelenlétében 50 C° és a reakcióközeg forrási hőmérséklete között hevítjük. Savként ecetsavban oldott ecetsavanhidridet is használhatunk perklórsav jelenlétében. A III általános képletű vegyületek előállítása: a) Azok a III általános képletű 10,11-dihidro' -dibenzo(b,f)tiiepin-származékok, amelyek képletében X és R' a fenti jelentésűek, Rx pedig R2 -vel azonos, amikor ez utóbbi alkoxicsoporttal szubsztituált alkil- vagy fenilalkilcsoportot jelent, a IV általános képletű lOjll-dihidro-dibenzöíib^tiepinszármazékok redukálásával állíthatók elő —• ebben a képletben X és <R2 a fenti jelentésűek, Y pedig egy reakcióképes észter maradékát jelenti, például egy halogénatomot vagy egy kénsav- vagy szulfonsavészter-maradékot, pl. ímetoxiszulfoniloxi- vagy p-toluolszulfoniloxi-csoportot. 156418
