156414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroindazolok előállítására
156414 15 Számított, %.: N 13,77. Talál , %: N 14,47. A hidroklorid-titer 100,1%. Azonos eljárással kapjuk az 5. táblázatiban 16 felsorolt, VII általános képletű vegyületeket ekvimolekuláris mennyiségű l-dimetilamino-4,5,6,.7-tetrahidroindazolból és a megfelelő benzoilkloridokból. i5. táblázat Rí Hozam % Op. C° Elemzési eredmény ci% Számított Talált Hidrokloridtiter % (p);Cl— C6 H 4 ^CO— (p)íCH3 0—C 6 H 4 ^CO— 80 73 12:2—125 141—143 20,9 N% = 12,38 20,2,8 N%; = 12,84 100,5 99,2 Szabadalmi igénypontok: •1. Eljárás az I általános képletű új 3-amino-tetoahidroindazol-származékok előállítására — amely képletben R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkdl-gyököt jelent, Rt hidrogénatomot, rövidszénlánoú alkil-gyököt, 3Jiidroxietil-, -^CH2 -^CHOH-^CH 2 ^SIGH 3 , fenil-, halofenil-, rövidszénláncú-alfeoxHfenil-, —COOC2 H 5 , ~GH2 JCOOG 2 LH 5 , benzoil-, halobenzoil- vagy rövidszénláncú-alkoxi-íbenzioil-Jgyököit jelent, R2 hidrogénatomot, rövidszénlánoú alkil-, karboxilvagy CSMHJCH3 gyököt jelent, és R 3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánicú alkenil- vagy aralkil-gyököt jelent —, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű enamin-tiokarboalkilamidot — ahol A N-morfolino-gyököt jelent, míg R2 és R 3 jelentése a fenti — vagy a II általános képletű vegyületből enyhe hidrolízissel kapott megfelelő ketont egy RxíNHNHa általános képletű hidrazinnal reagáltatjuk — amely képletben Rx jelentése a fenti —, és az így kapott III általános képletű vegyületet adott esetben az amino-csoport nitrogénatoimján alkilezzük, és amikor R4 jelentése hidrogénatom, az így kapott 3-dialkilamino-tetr;ahidroindazol-s!zárma:zékokat adott esetben acilezzük a gyűrű 2-es helyzetű nitrogénatamján benzoilkloriddal, halobenzoilkloriddal vagy rövidszénláncú^alkoxi-benzoilkloriddal. ((Elsőbbsége: 1>9:67. április 04.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezést formaldehiddel és hangyasawal végzett metilezésként hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy l-.morfolino-2^tiokaíbametila!mi:no-l-:ciklohexénből és fenilhidrazin^iidrokloridiból 2 -tfenil-3-, metilamino^4, -5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-2-tiokanbometilamino-l-ciklóhexénből és p-klór^feniliidrazinnhidrokloridból 2-(4-klór)-fenil-3--metilamino-4,5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-^morfolino-20 -2-tioka! rbometilamino-l^ci:klohexénből és p-metox'i-fenOhidrazin^hidrokloridiból 2-(4^metoxi)-l fenil-.3-metila:min>o-4,5,6,7-tetrahid!roindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-2-tiokariboimetilaimino-l-ciklohexénből és karbetoximetiUhidrazin-hidrokloridbiól 2-baribe'k>ximetil-SHm'etilamino^jS.ej-tetra^hidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 30 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-i2^tiokarbametila!mino-l-[aiklóhexónből és etoxikarbanil-Jiidrazinból 3-metilamino-4,5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. jú-35 lius 16.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-2-tioka:rbometilamdino-6-metil-l^ciklahexénbőlés etoxikarbonil-hidraziriból 3-metilai mino-7-metil-40 -4,5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy l-:morfolino-2-tiokarbometilaminoJl-ciklohexéniből és metil-45 hidrazin'ból 2-:metil-3-:metilaimino-4;5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1968. július 16.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy l^morfolino-50 -2-tiokarboetilamino^l-ciklOhexénből és metilhidrazinból 2-metil^3-etilamino-4,5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. július 16.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-2-tiokarbapropilamino-l-iciklohexénből és metilhidrazinból 2-metil-3-n-propilamino-4,5,6,7-tetrahidroindazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1967. április 04.) 60 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-morfolino-2-tiokar:boizopiropilamino^l-ciklohexénből és metilhidrazmból 2-metil-(3-izopropilamino-4,5,6,-7-tetrahidromdazolt állítunk elő. (Elsőbbsége: 65 1967. április 04.) 8
