156391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamid-potenciátor-oldatok előállítására
156391 8 dint és 5,6 g nátriumhidroxidot 80 C°-on melegítés közben 20 ml desztillált vízben oldunk. b) 2 g 2,4-dia:mino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint melegítés közben 70 C°-on 2 g benzilalkohol és 40 g glioerinfarmál elegyében oldunk. Az a) és b) oldatokat összekeverjük, glicerinformállal 100 ml-re feltöltjük és szűrjük. 14. példa: Az alábbi összetételű oldatokat állítjuk elő: a) 25,5 g 5,6-di:metoxi-4-szulfanil.amido-pirimidint, 3,35 g nátriumhidroxidot és 0,3 g dietanolamint 75 C°-on melegítés közben 13 g desztillált vízben oldunk. b) 5,1 g 2,4^diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint ós 60 C°-on .melegítés közben 8 g absz.etanol, 2 g benzilalkohol és 50 g glioerinfarmál elegyében oldunk. Az a) és b) oldatokat összekeverjük, glicerinformállal 100 ml-re feltöltjük és sterilen szűrjük. 15. példa: Az alábbi összetételű oldatokat állítjuk elő: a) 10 g 3,4-dimetil-5j szulfanilamido-izoxazolt és 4 g dietanolamint 60 C°-on melegítés közben 40 ml desztillált vízben oldunk. b) 2 g 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint 60 C°-on melegítés közben 50 g glicerinfarmálban oldunk. Az a) és b) oldatokat összekeverjük, glicerinformállal 100 ml-re feltöltjük és sterilien szűrjük. jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alíkikcsoport és R2 jelentése aril-csoport) a gyógyászatiban felhasználható, vízzel elegyedő szerves oldószerben oldunk és a kapott két ol-5 datot átlátszó oldattá egyesítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hagy a szulfonamid sóját 1—40%-os, előnyösen 10—30%-os és a szulfonamidpotenciátort 1—10'%-os, elő-10 nyösen 1—5%-os koncentrációban alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a végtermékekre számítva 5—50% vizet és 30—80% szerves oldószert alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként glicerinfoirmált vagy 2— 15% etilénoxid-csaportokat tartalmazó polietilénglikolokat alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szulfonamidként 5,6-dimetoxi-4-szulfanilamido-pirimidint, 3,4^di'metil-5-szulfanilamido-izoxazolt, 5^metil-3-szulfanilamido-izoxazolt, 2,4-di-25 metoxi-6-szulfanilamido-pirimidint és/vagy 4,6--dimetil-2-szulfanilamido-pirimidint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szulfon-20 amidpotenciátonként olyan (I) képletű pirimidi n-származékokat alkalmazunk, melyekben R2 jelentése egy vagy több kis szénatomszámú alkoxi- (különösen metoxi vagy izobutoxi), amino-, nitro-, kis szénatomszámú alkil- (külö-35 nősen metil), trifluormetil- vagy hidroxi-csoparttal vagy halogénatammal (különösen klór) helyettesített fenil-gyök. 15 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás szulfonamidokat és szulfonamidpotenciátarakat tartalmazó injiciálható oldatok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely szulfonamid vízoldható sóját vízben oldjuk, valamely bázikusan reagáló szulfonamid^potenciátort előnyösen valamely (I) általános képletű pirimidin-származékot (mely képletben Rí 40 45 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hqgy szulfonamidpotenciátorként 2,4-diamino-5-(3,4-dimetoxi-benzil)-pirimidint, 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxHbenzil)^pirimidint, 2,4-diammo-5-(3,4,6--trimetoxi-benzil)-pirimidint, 2,4-diamino-5-(3,4--dimetoxi-6-:m:etil-benzil)-pirimidint és/vagy 2,4--diamino-5-(4-klór-benzil)-6-etil-pirimidint alkalmazunk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908926. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
