156384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített, farmakológiailag hatásos benzilaminok előállítására
156384 6 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a csatolt rajz szerinti I általános képletű helyettesített, farmakológiailag hatásos, új benzilaimin-származékok előállításaira, mely 5 képletben R1 5—18 szónatomot tartalmazó egyenes vagy elágazott szénlánoú telített vagy telítetlen alkil^csopoirtot; R2 hidrogénatomot, vagy metil- vagy etil- 10 -csoportot jelent; R3 és R 4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazott szénláncú, telített vagy telítetlen alkdl-csoport, azzal jellemezve, hogy 15 a) lha R 2 hidrogénatoimot jelent, akkor egy II általános képletű vegyületben, (melyben P jelentése hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, a 4-es helyzetű hidroxil-csoport hidrogén- 20 atomját alkilező reakció segítségével Ri-csoportra cseréljük, ahol R1 jelentése a fenti, az így nyert III általános képletű vegyületet — ahol R1 és P jelentése a fenti — amidáljuk, mimellett az alkilezés és amiidálás sorrendje fel is cserél- 25 hető, és az így kapott IV általános képletű savamiidot — ahol R1 , R 3 és R 4 jelentése a fenti — az I képletű benzilaminná redukáljuk; b) ha R2 jelentése hidrogénatom, vagy metilvagy etil-csoport, akkor az V általános képletű oximot, melyben R1 és R 2 jelentése a fenti, a VI általános képletű benzilaiminná redukáljuk, mely képletben R1 és R 2 jelentése a fenti; és ha olyan I általános képletű vegyületet kívánunk előállítani, melyben R3 és/vagy R 4 jelentése a hidrogénatomtól eltérő csoport, akkor kívánt esetben R3 és R 4 helyén hidrogénatommal helyettesített I általános képletű vegyületeket az amin nitrogénen mono- vagy dialkilezzük, ül. olyan I általános képletű vegyületeket, melyekiben R3 és R 4 közül az egyik hidrogénatom, míg a másik jelentése a korábbiakban már megadott, alkilezzük. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű savamidok redukcióját lítium^iumínium-hidriddel végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletű oximok redukcióját platina-katalizátor jelenlétében, hidrogénezéssel végezzük. 1 rajz, 16 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908880. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
