156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
29 156332 30 tiszta etil Jl-difenilacetil-2^metil-5^metoxi-3-indolilacetátot kapunk, op.: 1'21—122 C°. Mikroanalízis: C% H% N% Számított: 76,1,9 6,ll2 3,17 Talált: 75,;59 6,2.1 3,13 62. példa: Az 57. példa szerinti eljárással analóg módon 10 g N^p-klórifenilacetilJ-N^p-imetoxiienil)-hidrazin-hidrokloridból és 30 ml levulinsavból l-i(p-klórfenilaoetil)^2j metiP5-imetoxi^3-indolilecetsavat állítunk elő, op.: 178 C°. Mikroanalízis: C% H% N% Számított: 64,60 4,89 3,77 Talált: 64,45 4,96 3,86 63. példa: 30 ml ecetsavhoz 5 g N^p-nitrofenilacetil)-N^(p^metoxifenil)4iidrazin-hidrokloridot és 10 g levulinsavat adunk. A reakcióelegyet keverés közben 2 órán át 90—95 C°-«n melegítjük. Az elegyet ezután 150 ml .vízibe öntjük, a 'képződő csapadékot szűréssel összegyűjtjük, vízzel mossuk és dioxánlból átkristályosítjuk. 207 C°-on olvadó l-(p-nitrofenilacetil)^2-imetilj5Hmetoxi-3--indolilecetsavat kapunk. Mikroanalízis: C% H% N% Számított: 62,82 4,75 7,33 Talált: 63,11 4,77 7,26 64. példa: Az 57. példa szerinti eljárással analóg módon N1 -i(y-imetoxifenil-n-butiroil)^N 1 H(p-metoxifenil)-hidrazin-szulfátból és levulinsavból l-i(y-^p-imetoxifenil-n-.butiroil)^2-jmetilH5j metoxi-3-mdolilecetsavat állítunk elő, op.: 1:63 C°. S5. példa: Az 57. példa szerinti eljárással analóg módon N1 -(m,p-di i metoxifenilacetil) J N 1 -(p-l metoxifenil)-hidrazin-hidrokloridból és levulinsavból l-(m,p-diimietoxi:fenilacetil)-i2Hmetil-5-imetoxi-3-indolilecetsavat állítunk elő, op.: 169—170 C°. Mikroanalízis: C% H% N% Számított: 66,49 5,83 3,55 Talált: 66,46 5,93 3,41 66. példa: Az 57. példa szerinti eljárással analóg módon N^f/í-fenil-n-ípropionilJ-N^Íp-metoxifemlJ-hidrazin-hidrokloridból és levulinsavból l-i(/?-íenil--n-.propionil)-J2-imetiil-5Tmetoxi-3-indolilecetsavat állítunk elő, op.: 163—164 C°. Mikroanalízis: C% H% N% 5 Számított: 71,78 6,0,2 3,98 Talált: 71,85 6,07 4,08 67. példa: 10 50 g levulinsavhoz 30 g Ni-cinnamoil-N1 -!^-metoxifenil)-ihidrazin-hidrokloridot adunk és az elegyet keverés közben 2 órán át 75 C°-on melegítjük. A reakcióelegyet ezután erős keverés 15 közben 200 ml vízbe öntjük, a képződő kristályokat szűréssel összegyűjtjük, szárítjuk. 34 g nyers l-cinnamoil-2^metil^5-imetoxi^3-indolile:cetsavat kapunk, qp.: 1/58—160 C°. Acetoníból való kétszeri átkristályosítás után az olvadáspont 20 164—165 C°^ra emelkedik. 68. példa: A 67. példa szerinti eljárással analóg módon 25 Ni^jp-tolil-akriloilJ^N^ÍpHmetoxifeni^-hidrazimhidroklorid és levulinsav reakciójával l-(/5-^p-tolilakriloil)H2-metíl-5-imetoxi-3-indoliÍecetsavat állítunk elő, op.: 195 C°. 30 69. példa: A 67. példa szerinti eljárással analóg módon Ni-ípnklórcinnamoilJ-Ni-íp-nietoxifemlJ^hidrazin^hidroklorid és levulinsav reakciójával l^(p-35 -klórcinnamoil)H2-metil-5^metoxi-3-indolilecetsavat állítunk elő, op.: 220—221 C°. Mikroanalízis: C% H% N% Cl% 40 Számított: 65,71 4,69 3,65 9,26 Talált: 65,46 4,64 3,56 8,93 70. példa: 45 A 67. példa szerinti- eljárással analóg módon N1 j(aHmetil-cinnamoil) J N 1 H(p-imetoxifenil)-!hidrazin-liidroklorid és levulinsav reakciójával l-(fl-imetilcinnamoil)H2-metil^5j metoxi-3-mdolil ecetsavat állítunk elő, op.: 153,5—454,5 C°. 71. példa: 30 ml ecetsavhoz 20 g N1 -cinnamoil-N 1 H(p-met-55 oxifenil)-ihidrazin-Jhidriakloridot és 12 g y-acetil-n-vajsavat adunk, és az elegyet 2 órán át 75 C°-on kevertetjük. A reakció lefolyása után a reakcióelegyet lehűlni hagyjuk, 150 ml vízbe öntjük és a képződő csapadékot szűréssel össze-60 gyűjtjük, vízzel mossuk és szárítjuk. .18 g nyers y^('l^cinnamoilH2Hmetil-5^metoxi-3-indolil)-propionsavat kapunk, op.: 182—186 C°. A nyersterméket acetonnviz elegyből átkristályosítva tiszta, 189—190 C° olvadáspontú vegyületet ka-65 punk. 15
