156324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált p-alkoxiaril-ecetsavak amidjainak, N-hidroxiamidjainak és utóbbiak sóinak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 06. (MA—1673) Belgiumi elsőbbségei: 1965. XII. 09. (21357) és 1966. XI. 07. (35540). Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. II. 28. 156324 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Buu-Hoi Nguyen Phuc vegyész, Hué, Dél-Vietnam, Lambelin Georges állatorvos, Bruxelles, Belgium, Gillet Claude vegyész, Bruxelles, Belgium, Thiriaux Jacques vegyész, Bruxelles, Belgium, Mees Georges állatorvos, Bruxelles, Belgium Tulajdonos: MADAN A. G. cég Chur, Svájc Eljárás szubsztituált p-alkoxiaril-ecetsavak amidjainak, N-hidroxiamidjainak és utóbbiak sóinak az előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képlet ű szubsztituált p-alkoxiaril-ecetsavak amidjainak, N-hidroxiamidjainak és utóbbiak scrnak az előállítására. Az I általános képletben Rx jelentése alkil-, ialkenil-, ciklaalkil-, ciklo- 5 alkenil- vagy arilicikloalkil-gyök; R4 és R 5 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, alkilkarbonil-, ciklaalkil-, alkoxikarbonil-, aril-, dialkilaminoalkil-, heterociklusos gyök, halogénatom vagy hidroxilcsoport, és az R4 és R 5 gyökök jelen- JQ tése azonos vagy eltérő lehet; R^ és R3 vagy két halogénatomdt, vagy pedig egy halogénatomot és egy hidrogénatomot, vagy egy halogénatomot és egy alkil-gyököt, vagy két hidrogénatomot jelent, azonban az utóbbi esetben az R4 15 és R5 gyökök közül legalább az egyiknek a jelentése nem lehet hidrogénaitam; R6 és R 7 hidrogénatomot vagy alkil-, hidroxil-, hidroxialkil-, alkoxi-, hiidroxialkilaril- vagy alkilaminogyököt jelent, és az R6 és R7 gyökök jelentése 20 azonos vagy eltérő lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek számos gyógyászati célra felhasználhatók, mert gyulladásgátló, lázcsillapító, ér- 25 zéstelenítő 'és görcsoldó hatással rendelkeznek. A tanulmányozott vegyületek toxicitása alacsonynak bizonyult. Az I általános képletű vegyületek közül gyó- 30 gyászatilag hatékonynak találtuk például az alábbiakat: NJhidroxÍH3-klór-4-butoxifenilaice;tamid, N-hidroxi-! 3-klór^4^propiloxifenilaioetamid, NJ hidroxi^3-klór-4-Jizabu'toxifenilacetamid, N^hidroxi^3-klór-4-izoamiloxifenilacetamid, N-Jhidnoxi-a-klór^^cikldhexiloxiíenilaicetamid, N^hidroxi-S-klór^-izabutiltioíenilacetamid, N-hidroxi^2-klór-4-butoxifenllacétaimid, N-hidr oxi-3 -br óm-4-<butoxifenilacetamid, N-hidroxi-i3-ibróm-4-izaamiloxifenilacetamid, N4iidroxiJ 3 J fluor-4-butoxifenilacetamid, N-lhidroxi-3,5-id;ibDám-4Jbutoxiíenilacetamid, N-hidroxi^3,5-dibróm-4-izobutoxifemlaceta!mid, N4iidroxi-3,i5^dibróm-4-izoamiloxitenilacetamid, N4ndroxw3,5-diklór-4-^toxMemlaüetamid, N4iidroxi-3,5-diklor-4^propiloxif enilacetamid, N-hidroxiJ2,5^diklór-4-butoxifenilacetamid, 3-klór-4-butoxif enilacetamid, 3-klór-4-izobutoxifenilaoetaimid, 3-klór-4-izoamiloxifenilacetamid, 3-klór-4-propiloxifenilacetamid, 3-klór-4-ciklohexiloxifenilacetamid, 3-klór-4-buitiltiiofenilaceta, mid, 2-klór-4-foutoxifenilacetaimid, 3-bróm-4-butoxi£enilacetamid, 1 3-bróm-4^propiloxifenilacetamid, 3-fluor-4jbutoxifenilacetamid, 3,5^dibrómj 4-hutoxifenila'cetamid, 3,5-dibróm-4-amiloxifenilaceta!mid, 156324
