156323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepint tartalmazó parenterális oldatok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156323 SZOLGALATI TALÁLMÁNY CA) Bejelentés napja: 1967. IX. 11. (Rí—327) Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 '"fKp Nemzetközi osztály: A 61 k ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 19&9. I. 25. Megjelent: 1970. II. 28. Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Takácsi Nagy Géza oki. gyógyszerész, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás benzodiazepint tartalmazó parenterális oldatok előállítására A jelen találmány olyan parenterálisan al­kalmazható oldatok előállítására vonatkozik, amelyek fiziológiailag aktív benzodiazepin-tí­pusú vegyületeket tartalmaznak. Ismeretes, hogy a csatolt rajz szerinti (I) ál­talános képletű benzodiazepin-származékok, valamint a megfelelő 4-oxid- és a 4,5-dihidro­-származékok, ahol R halogén, trifluormetil­vagy nitro-csoport, Rí hidrogén vagy rövid­szénláncú allkil-, pl. metil-gyök, R3 hidrogén, trifluormetil-csoport vagy halogén, hasznos izom-relaxánsok, anticonvulsivumok és tran­quillánsök; e vegyületek parenterális beadásra alkalmas oldataira sokféle terápiás indikáció­ban van szükség. A szoikásos oldószerekben azonban a fenti vegyületek oldódása igen cse­kély és ezért az ilyen célokra általában szo­kásos oldószerekkel nem lehet olyan parente­rális oldatokat előállítani, amelyek a terápiás célra elegendő mennyiségű hatóanyagot tar­talmaznak. A 3 12,3 529 sz. amerikai szabadalmi leírás ugyan közöl bizonyos oldószereket és komp­lexképző ágenseiket benzodiazepin-tartalmú parenterális oldatok előállítására. A nevezett szabadalmi leírás 10% etanol és 40% propilén­gMkol-tartalmú alapoldószer mellett az alább felsorolt komplexképző ágensek valamelyikét tartalmazza: dimetiliacetaimid, mandulasavas­-nátrium, gentizinsav-etanolamid, nátrium-sza­licilát, benzoesav-benzoesavas nátrium, ftal­imid. Az ezekkel előállított oldatok azonban nem rendelkeznek megfelelő stabilitással éshő-5 vei nem sterilezhetők kifogástalanul. További hátrányuk ezeknek az oldatoknak, hogy par­enterális célra szolgáló szőlőcukor-, illetve fi­ziológiás natriumklorid-oldattal, valamint in­jekciós célxa szolgáló desztillált vízzel felhí-10 gítva megopáiosodnak, s így alkalmatlanná válnak intravénás cseppinfuzió céljára. A jelen találmány értelmében eddig e célra nem alkalmazott és parenterálisan elfogadha­tó olyan oldószereket alkalmazunk, amelyek 15 elegendő mennyiségű benzodiazepin-szármiazé­kot,oldanak ahhoz, hogy terápiás dózisű olda­tot lehessen készíteni és amelyekkel a fenti hátrányok kiküszöbölhetőik. A találmány értelmében a fenti diazepin-20 -származékokat olyan oldószer-kombinációban oldjuk, amely legalább kétféle, az alábbi (II) általános képletnek megfelelő, vízzel elegyedő glikolétert vagy glifcolésztert 2E Uj—O—CH2 —CH 2 —O—Rj (II) — aholR! és R2 egymástól függetlenül hidrogént (monoéterek vagy -észterek esetében), illetve alifás, aralkil, aromás vagy hidroaromás, adott 30 esetben heteroatomot is tartalmazó és/vagy 156323

Next

/
Oldalképek
Tartalom