156277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VII. 11. (HO—1032) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966. VII. 11. Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. II. 28. 156277 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Malatestámic Nicholas vegyész, Brooklyn, N. Y., Ziering Albert vegyész, Nutley N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás piperidin-származékok előállítására A „kis szénát óraszámú aJkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláraoú, 1—7 szénatomos szénhiidrqgén-Hgyöfcök (pl. metil, etil, propil, izopropil, butil, tercbutil) és hasonló csoportok értendők. A „ciklo^kis szénatomszáimú alkilcsoport" kifejezés • telített, 3—6 szénatomos nionociklikus fcarbociklikus csoportokra (pl. ciklo-10 A piperidin^gyűrű p-helyzetiében hidroxi-csop rttal és halogénhélyettesített feniligyökkel vagy monoeilkliikius, aromás legfeljebb 9 szénatomos szénhidrogén^gyökkel helyettesített 4--piperidino-4-fluoir-butirofeinonok a 881.893 sz. brit szaihadalamban kerültek ismertetésre. E vegyületek a találmányunk szerinti eljárással előállított új tenrnékekhél toxikusatobak és gyengébb analgetik'us hatással rendelkeznek. A találmányunk tárgya eljárás (I) általános képietű új piperidiín-származékok és sóik előállítására, (mely képletben X jlelentése halogénatom, pl. fluor-, klór-, 15 bróm- vagy jódatom; Rt jelentése hidrogénatom, kis szénatomszáimú alkil-, cikkMkis szénatomszáimú alkil-, hidroxi-kis szénatamszámú ;aükil-, vagy kis szénatoimszámú alikoxi-kis széniatoimszámú alkil- 20 csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy aeil-gyök). 25 30 propil, ciklopentil, eiklohexil stb.) vonatkozik. A „kis szénatoimszámú alkoxi-csoport" kifejezés kis szénatoimszámú alkiléterekre vonatkozik, melyekben a „kis szénatamszámú alkil"-csoport definiiciója a fenti. A „halogén" kifejezés valamennyi halogént, azaz fluort, klórt, brómot és jódot magába foglalja, azonban előnyösen fluoratom. Az „acil-gyök" kifejezésen valamely karbonsav, különösen kis szénatoimszámú alkáinkartbonsav vagy ibenzoesav savgyöke értendő (pl. acetil-, propionil-, butiril-, benzoil-gyök és hasonló csoportok). A találmány tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képietű vegyületek oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képietű piperidin-számnazéfcot (mely képletben Rí jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képietű butirofenon-származéfckal kondenzálunk ((mely képletben X jelentése a fent megadott és Y jelentése valamely kilépő csoport, pl. halogénatöm, mint klór-, bróm- vagy jódatom, vagy más hasonló csoport) és adott esetben valamely (I) általános képietű vegyületet (melyben R2 hidrogénatom) önmagáiban isimért módon valamely aeilezőszerrel, előnyösen valamely kis szénatomszáimú karbonsav anhidridjével, pl. ecetsavanihidrdddel, propionsavanlhidriddel vagy hasonlóval, vagy valamely kanbonsavhalogeniddel, pl. propianiükloriddal vagy hasonló vegyülettel aeilezünk; kívánt 156277
