156265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás karbonsav-amidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 27. (GE—636) ' Svájci elsőbbsége: 1966. I. 28. (1238/66). Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. II. 28. 156265 11) I r i í í v \ Szabadalmi osítály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: *; Feltalálok: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, •Br. Schott Emilio vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J.R. GEIGY A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás alifás karbonsav-amidok előállítására A találmány új alifás katfbonsav-aimidok előáAtására szolgáló eljárásra, magukra az új amiéofcna, továbbá ilyeneket tertafaazó gyógyszerkészítményekre és ezek alkalmazására vonatkozik. Eddig nem voltok ásmaiertek az I. általános képfetű asmidolk, ebben a képletben Ej—CO— valamely 6—122 szénatoimos alkánsav, lalkénSav vagy alkapoliénsav acdlgyökét, .R2 Mttfeogéraatamot, vagy rövidszénliáncú aJkiksoportat, Ua rövidszénlánoú adkilcsoportot jelent. Meglepő Hiédran azt taüáltuk, hogy az ilyen vegyületek, towábtoá ezek szervetlen és szerves satvakkal képezett addíciós sói értékes farmakológiai faű®ö$Q®Bái§dis!k8l, különösen vírusellenes és tuimorgétiló hatással (rendelkeznek, emellett a szigniiifaíkánaHan hatásos dózis viszonya a maximáOásafla ^nse&eAő dózishoz képest figyelemreméltóan üsedvez©; A vírusellenes hatékonyságot pl. egéren, szulbkrután és pararális alkalmazás-HIM esetén mutettuk ki Herpes síimplex vírus, iHífluenza A varus, Influenza B-Lee^vírus, ColuraafeäJa S'K-vímis és Lauping, fllHvfrius .(j:uh-encepfaalihiis vírus.) ellen. A tuimoosgátHó hatást Mlatökifeérletek során szlatokután és perorális alio 15 20 25 30 kalmiazásimód esetén mutattuk ki, éspedig egerek átültetett Ehrlioh-toarcinomiáján, indukált metiflkolantrén-sziaiilkomiáján, dtaetillbenzanttracén-lbőrlkarcinaméján és spontán tumorán, patkányoknál pedig átültetett YoshidaHszarkamán és indukált dimietilbenzantriaüén emlőkarednomán. Az állatkísérletdk szerint az I. általános képletű vegyületek alkalmasak vírusbetegségék, így pl. herpes simplex, herpes zoster, influenza, encephalitis és egyebek, valamint neopláziák (daganatok) kezelésére. Az I. általános képletű vegyületetaben az Rí—iGO— helyettesítő pl. valamely alkánsav, így hexámsav, beptánsav, oktbánslav, inoniánSav^ defcánsav, undekánsav, dodekánsav, tridekánsav, tetradekánsav, pentadekánsav, pataútíinsav, heptadekansav, sztearinsav, nonadekánöav, eifcozánsiav {(araahiidinsav), heneikozánsav, dokozánsav (ibeíhéraisav), 2-^etá.l-vajsav, 3,3^metil-vajsav,, 2-ettl-pentáinsav,. 2--etü-^met!iljpentánsiav, 2-<etil-bexánsav, 2,2-idiiietil-vajtsav, 3,i3,54ómíetil^va;jsav, 3,S,54iriim'etil-hexánisiav, 2Mn-lbuti:14iexánisav, 2--etil-dekánsav, 2^etil-dodfekánsav, 2-fm'etil-tetra- • dekánsav, 2^etu-tletradekánsav, 2-<me, íil~toexadekánsav, 2Heta-okt»defcáinBav, 2j mietöíl-eikozánsav acilgyökét; továbbá valamely alkénsatv, így 2--ofcténsav, 2-rDoménsav, 2--d!ecénsiav, 2-undecénsav, lO-Jundeqénsav, 2-docfecénisav, 2-trideoénsav, 2-tietriaidieöéias.av, cöi^4)-hexadecénsav (paknitoleinsav), cisz-íl-iheptadecénsav, olajsav, elaidin-156265
