156235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ACTH-hatású peptidek előállítására

25 -glicil-L-Mz'il-L-prolil-L-valil-glicil-L-lizil-L-lizil--L-lizil-L-lizil-L-'proípil-L-valil-L-lizil-L-valil­-L-tirozil-L-prolint használunk, amelyben az a-^aiminocsoport és az oldalláncban levő amino­csoport terc.-foutiloxibarbonil csoporttal, a lánc­végi karboxil-csaport és az oldalláncban levő karboxil-csoport pedig terc.-ibutilészter csoport­tal védve van. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­toérnt D^zeril-L-tirozil-giicil-L-metionil-Lj glut­amü-LJiisztidü-L-fenilalanil-L-iarginil-L-ltripi tiO-fil-iglicil-L-lizil-L'-jprohl-LHVialil-glicil-L-lizil-L­-lizil-L-lizil-L-lizil-LHprólil-L-valil-L-hzil-L-vahl­-L-tirozü-L-prioldnamidot használunk, amelyben az a-aminocsoport és az oldalláncban levő ami­no es op or tok terc. 4butiloxikar b onil-cs oporttal és az oldallánc karboxilcsoportja pedig tere.-butil­észter csoporttal védve van. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kidndulóanyag­ként DJszeril-Lj tirozil-glicil-L-metionil-LHglut­amil-L-lhisztidil-L^fenilailanil-L-iargi'nil-L-triptiO-fil-glicil-L-lizil-L-prolil-L-valil-^glicil-Lr-lizil-L­-lizil-L-Hzil-L-lizdn^amidot használunk, amelyben az a-aminocsoport és az oldallánc aminocsoport­ja a terc.-butiloxikarbonil-csoponttal ós az oldal­lánc karboxilcsaportja pedig a terc.-butilészter csoporttal védve van. (Elsőbbsége: 1966. októ­ber 7.) 13. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportakat hidrolízis útján lehasítjuk. (El­sőbbsége: 1966. október 7.) 14. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsaportokat savas hidrolízissel lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 15. A 8—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat trifluorecetsav segítségével le­hasítjuk. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új peptidek cinkfoszfát, cinkpirofoszfát és/ vagy cinkhidroxid felhasználásával képzett komplexeit állítjuk elő akként, hogy a peptide­ket valamely .alkálifémfoszfát és/vagy -hidroxid jelenlétében valamely vízoldihatatJan cinksóval reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 17. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új peptidek zselatinnal képzett komplexeit állítjuk elő akként, hogy a peptideket zselatin­nal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. október 7.) 18. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új peptidek polilklóretinfoszfáttal képzett komplexeit állítjuk elő akként, hogy a peptide­ket poliklóratinfoszfáttal reagáltatjuk. (Elsőbb­sége: 1966. október 7.) 26 19. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új peptidek poliglutaminsawal képzett komplexeit állítjuk elő akiként, hogy a peptide-5 ket oly poliglutaminsavval reagáltatjuk, amely­ben a y^karlboxilcsoport szabad és amelynek láncvégi karboxilcsoportja szabad vagy funkcio­nális származékká van átalakítva. (Elsőbbsége: 1966. Október 7.) 10 20. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése adrenokortikotrop ha­tású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a D-szeril-L-tirozil-glieil-L-métionil-L-^glut-15 amil-L-hisztidil-L-ifenálialanil-L-arginil-L-tripto­fil-glieil-L-lizil-L-prolil-Ljvalil-glicil-L-lizil-L­-lizil-L-lizil-L-lizin-aimidot vagy D-szeril-L-tiro­zil-glicil-LHmetionlilal-glutamil-L-hisztidil-LHfe­nilalíanil-L^arginil-L-triptofil-glicil-L-hzil-LHpro-20 lil-L^valil-glicil-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-Hzil-L­-lizil-L-prolil-L-valil-L-lizil-L-'Valil-L-tirozil-L­-prolint vagy D^szeril-L-tinozil-glicil-L-metiotnil­-L^glutamil-L-hiszJtidil-LHfenálalanil-L-<arginil-L­-triptofil-glicil-L-lizil-L-prolil-L-valil-glicil-L-25 -lizil-L-lizil-L-li^il-L-lizil-LHprolil-L-valil-i,-lizil­-L-valil-L-itirozil-L-prolinHamidot vagy oly meg­felelő vegyületeket, amelyek a glutamil^gyök helyett glutamingyökkel rendelkeznek, vagy a felsorolt vegyületeik egyes addíciós sóit vagy komplexeit önmagában vagy a gyógyszerészet­ben szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúszbatószerekkel, ízesítőszerekkel stb., adott esetben más hasonló hatású készítményekkel el­keverve, önmagában ismert módon tabletta, pi­rula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injek­ciós oldat stb. formában elkészítjük. (Elsőbb­sége: 1966. október 7.) 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként védett D-szeril-L-^tirozil-glicil-L-metionil-L--glutamil-L-(hisztidil-L^feinilalanil-L-.arginil-L­-.triptofil^glicil-L-glicil-L-priolil-L-v.alil-glicil-L­-Mzál-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-'prolil-LHValil-L-lizil­-L^valil-L-tirozil-L-prolint használunk. (Elsőbb­sége: 1966. szeptember 16.) 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 50 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként védett D-szeril-Lritirozil-glieil-L-metionil-L--glutamil-L-ihiszitidil-L-fenilalanil-L-airginil-L­-triptofil-glicil-L-lizil-Ljprohl-Ljvalil-glicil-L­-lizil-L-lizil-L-lizil-L-lizin-amidot használunk. 55 (Elsőbbsége: 1966. szeptember 16.) 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy teric.-butiloxikar­bonil-iD-szeril-L-tirozil-glicil-L^metionil^terc.-íbu­til-L-iglutamü-L^hisztidil-L-fenilala:nil-tL-arginil­-L-,triptafil-'glicil-<terc.-butiloxikarbonil-L-lizil-L­^prolil-L-valil-glicil-terc-butiloxikarbonil-L-lizil­-tere.^butiloxikaribQnil-L-lizil-terc.-ibutiloxikarbo" nil-L-lizil-terc-buitiloxikarbonil-L-hzil-L-prolil­-L-valil-terc.-butiloxikanbonil-L-lizil-L^valil-L-65 -tirozil-L-prolin-amidiról a védőcsoportokat a 3. 13

Next

/
Oldalképek
Tartalom