156210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidrociklohexilamin-származékok előállítására
156210 A 4. példában leírt módon készül 2-amino-4--klór-N-(cisz-m4údroxi-cikldhexil)-be{nzamid redukálásával. Az oxalát olvadáspontja 217,5—: 218,5° (bomlik). 12. példa: N-(transz-p-Hidroxi-ciklohexil)-N-imetil-i(2-amino-6-klór-4benzil)-.amin A 4. példában leírt módon készül 2-amino-6-4dór-N-(transz^p-hidroxi-dklohexil)-N^rnetil-benzamid redukálásával. A dihidroklqrid olvadáspontja 201—204° (bomlik). A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek szokásos módon feldolgozhatók gyógyszerkészítményekké. Az egyes adag felnőtteknek 1—50 mg, előnyösen 4—20 mg. I. példa: Szirup 4 mg N-(transz-jp-hidroxi-ciklöhexil)-(2-amino-3,5-dibróm4>enzil)-amin tartalommal 10 15 20 8 p-oxi'benzoésav-Jmetil'észtsr 0,07 g p-oxibenzoésav-propilészter 0,03 g polivinilpirrolidon 5,0 g ánizsolaj 0,01 g édeskömény olaj 0,001 g etanol 10,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. Előállítás: A 80°-ra felmelegített vízben sorban feloldjuk a p-oxibenzoósavésztereket, a polivinilpirrolidont és a hatóanyagot. Az oldatot lehűtjük, majd az aromát és etanol elegyét belekeverjük. Vízzel feltöltjük a megadott térfogatira, és alkalmas szűrőn átszűrjük. 1 ml cseppoldat 4 mg N^(transz^p-lhidroxi-ciklohexil)j (2-amino-3,5-dibróm J benzil)-amint tartalmaz. III. példa: Tabletták 4 mg N-(transz-p-"hidroxi-ciklohexil)összetétel: 25 ~(2-ammo^,5-dibróm-benzil)-amin tartalommal 100 ml tartalma: összetétel: N-(transz-p-hidroxi-ciklohexil)-(2-amino-3,5-dibróm-benzil)-1 tabletta tartalma: -amin 0,04 g 30 N-(transz-jp-hidroxi-ciklöhexil)-(2-borkősav 0,5 g -amino-3,5-dibr óm-benzil) -amin 4,0 mg benzoésav 0,2 g tejcukor 60,0 mg ammóniumklorid 0,4 g 'burgonyakeményítő 41,0 mg glicerin 10,0 g polivinilpirr oli don 4,0 mg szorbit 50,0 g 0,01 g 35 magnéziumsztearát 1,0 mg vörös élelmiszerfesték 50,0 g 0,01 g 35 magnéziumsztearát 110,0 mg málnaaroma 0,25 g etanol 10,0 g Előállítás: desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. 40 A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és Előállítás: a burgonyakeményítővel, és a polivinil pir;ro]idon Kb. 45 g desztillált vizet felmelegítünk 80°-ra, és sorban feloldjuk benne a borkősavat, benzoesavat, a hatóanyagot, a festéket és a szorbitot. Ezután hozzáadjuk a glicerint és az ammóniumklorid 20%-os oldatát. A szobahőmérsékletre hűtött keverékbe belekeverjük az etanolt és a málnaaromát. A szirupot feltöltjük a megadott térfogatra, és alkalmas módon megszűrjük. 10 ml szirup 4 mg N-(transz-p-hidroxi-ciklohexil)-(2-amino-3,5-dibróim-benzil)^amint tartalmaz. II. példa: Cseppek 4 mg N-(transz-p4údroxi^ciklohexil)-(2-amino-3,5-dibróm-benzil)-amin tartalommal összetétel: 100 ml oldat tartalma: N-(transz-p-Jiidrioxi-ciklóhexil)-(2-amino-3,5-dibr óm-benzil)-amin 20%-os vizes oldatával 1 mm-es szitán át granuláljuk. A nedves granulátumot 40°-on megszárítjuk, ismét átdörzsöljük a szitán, és mag-45 néziumsztearáttal keverjük. A keveréket tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 110 img. Bélyeg: 7 irmi. 50 IV. példa: Drazsék 4 mg N-(transzj p4hidroxi^ciklohexil)-(2-amino-3,5-dibróm-benzil)-a;min tantalommal 55 A III. példa szerint előállított tablettákat ismert módon bevonjuk egy lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal. A kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. Drazsésúly: 200 mg. 0,4 g 60 65 V. példa: Végbélkúpok 4 mg N-(transz^p-hidroxi-eiklolhexil)-(2-amino-3,5-dibróm-benzil)-amin tartalommal 4
