156173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxibenzoesav származékainak előállítására

10 156173 9 V. táblázat Salmonella typhi Minimális gátló koncentráció, /*g/ml Sorozat (növekedés ideje) Találmány szerinti vegyület Penicillin Straptomicin Oxitetraciklin Szulfametoxipiridazin A 0 óra 10* 0,6 2,5 2,5 25' x 102 B 2 óra HO4 0,6 25 25 25 x 103 C 4 óra >1I0* 0,6 25 250 215 x 10» D 6 óra >10« 0,6 25> x 103 250 2)5; X 103 Az előző táblázatokból megállapítható, hogy a találmány szeriniti vegyület rendelkezik ugyan bakteriosztatikus hatással, aktivitása azonban a jelenleg alkalmazott antibiotikumokénál kisebb. A találmány szerinti vegyület tehát hatékony fcoleretikus szer, amely toxikus mellékhatásokkal gyakorlatilag nem rendelkezik, a pankreászkiválasztás enyhén serkenti, jól tolerálható spazmolitikus hatással és a fertőzésgátló terápiában előnyös antibakteriális aktivitással rendelkezik. A találmány tárgya továbbá eljárás olyan gyógyászati késziítemények előállítására, amelyek egy találmány szerinti módon előállítható vegyületet és egy gyógyászatilag elviselhető hígítószert tartalmaznak. A hígítószer folyékony (pl. víz) vagy szilárd anyag, pl. a gyógyászati tabletták előállításában általánosan felhasznált anyag, így ta'lkum és magnéziumsztearát lehet. Állatgyógyászati készítmények és adagolásuk. 35 Zselatinkapszulák Találmány szerinti vegyület Kötőanyag kukoricakeményítő magnéziumsztearát Ampullák 100 mg 10 mg 2 mg Találmány szerinti vegyület (nátriumsója alakjában) 100 mg/l ml. Alkalmazható dózis: naponta 3 kapszula vagy ampulla. A találmány szerinti vegyület gyógyászati alkalmazhatóságára vonatkozóan klinikai kísérleteket is végeztünk. A vegyületek koleretikus 15 hatása mellett a termékek spazmolitikus aktivitása számos betegnél megfigyelhető volt. Emellett a terméket kiváltó általános tolerálhatóság jellemzi. Kielégítő eredményeket értünk el a következő betegségek kezelésében: 20 vírus hepatitis, májműködési elégtelenségek, krónikus epeköves epehólyaggyulladás, a klimax előtti hólyagbántalmak és epehányás. 25 45 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános fcépletű 4-hidroxi-benzoesav-szárrnazókok előállítására — amely képletben X jelentése hidrogénatom, 1—3 szén-30 atomszámú alfcil^csoport vagy alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- vagy amin-fcation-, azzal jellemezve, hogy valerilkloridot Friedel— —Crafts-katalizátoír jelenlétében p-riidroxi-ibenzoesavészterrel reagáltatunk, majd az így kapott, II általános képletű ketont — ahol X jelentése a fenti — redukciónak vetjük alá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ketont katalitikusan, nyomás alatti hidirogénezéssel 40 redukáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosa'tási módja, azzal jellemezve, hogy a ketont oldószeres közegben alkáliibórhidrides kezeléssel redukáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a valerilkloridot hidegen, Friedel—Crafts-katalizáto'r jelenlétében reagáltatjuk a p-hidroxibenzoesavészterrel, és az így kapott fenolésztert Friedel— —Grafts-katalizátor jelenlétében melegítés közben Fries-átrendeződésnek vetjük alá. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908522. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5