156153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
156153 25 26 -csoporttá hidrolizáljuk; a 64ielyzetben hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületet valamely, a hidroxi^csoport merkapto-csoportra való lecserélésére alkalmas reagenssel, előnyösen foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk; egy a 2-helyzet- 5 ben amino-csoportot tartalmazó vegyületet aromás szulfonsavhalogeniddel reagáltatunk; egy az 5-helyzetben hidrogénatomot tartalmazó vegyületet Mannich-kondenzációnak vetünk alá; valamely az 5-helyzetben halogénatomot tártai- 10 mázó vegyületet valamely merkaptánnal reagáltatunk és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1967. február 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja (II) képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom, alkil- vagy fenilalkil-gyök; 20 R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, helyettesítetlen vagy halogén-, alkil- vagy. alkoxikarbonil-esoporttal helyettesített fenil-gyök, helyettesítetlen vagy fenil-gyökkel helyettesített amino-csoport, ciano- vagy alkil- 2 5 karbonil-csoport, fenilalkil-csoport, cikloalkil- yagy karbamoil^csoport; vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó 30 heterociklikus gyököt, vagy guanidino-, N-halogénfenilguanidino- vagy benzilidénhidrazino-csoportot képezhetnek; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkiltioalkil-csoport, vagy helyettesítetlen 35 vagy halogén- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített f enil-gyök; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatoim, alkil-, fenilalkil-, alkenil-, alkoxialkil-, hidroxihalo• alkil-, piridilalkil- vagy piperidilalkil-gyök, 40 helyettesítetlen vagy halogén- vagy alkil-csoporttal helyettesített fenil^gyök, alkil-szulfonil-gyöik, halogén- vagy alkil-csoporttal helyettesített fenilalkil-gyök vagy dialkilaminoalkil-gyök; 45 X jelentése oxigén- vagy kénatom; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxialkil-, dialkilaminoalkil-, alkilkarbonilalkil- vagy alkiltioalkil-gyök) 50 azzal jellemezve, hogy a) a megfelelő guanidint valamely megfelelően helyettesített /3-ketoészterrel kondenzáljuk; vagy b) valamely 2-amino^pirimidint acilezünk; 55 vagy c) valamely 2-alkiltio-piriimidint a megfelelő aminnal hozunk reakcióba; vagy d) az R5-csoportot (amennyiben R5 nem hidrogénatomot képvisel) a pirimidin-gyűrű 6--helyzetébe bevisszük; majd egy kapott terméket kívánt esetben egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: egy 2-helyzetben ciánamino-csoportot tartalmazó vegyületben a ciánamino-csoportot karbamido-csoporttá hidrolizáljuk; a ö^helyzetben hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületet valamely, a hidroxi-csoport merkapto-esoportra való lecserélésére alkalmas reagenssel, előnyösen foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. március 31.) 3. A 2. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1966. március 31.) 4. A 2. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a 64ielyzetben halogénatomot tartalmazó (II) képletű vegyületet valamely dialkilaminoalkanollal hozunk reakcióba. (Elsőbbsége: 1966. március 31.) 5. A 2. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a ö-helyzetben merkapto-csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületet valamely dialkilaminoalkilhalogeniddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. március 31.) 6. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely a 4-helyzetben alliloxi-csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz benzolszulfonilkloridot vagy m-nitiro-benzolszulfonilkloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Mannich-kondenzációnál dimetilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkaptán reagensként benzilmerkaptánt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az előállított (II) képletű vegyületeket hidrogénhalogenidekkel vagy alkálifémekkel képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 11. A 2. igénypont a) vagy c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 2-dimetilamino-4-metil-5-n-butil-ÖHhidroxipirimidint állítunk elő és a kapott vegyületet kívánt esetben valamely sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908429. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
