156150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazocin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 01. (HO—1007) Amerikai Egyesült Államak-beli elsőbbsége: 1965. IV. 02. (445.264) Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. I. 10. 156150 ( t' 3f •A /iiíshleti* ^ Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Uskokovic Milan Radoje, Montclair, Wenner Wilhelm, Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás benzotiazocin-származékok előállítására i Találmányunk tárgya eljárás heterociklifcus vegyületek, éspedig különösen (I) általános képletű tiazocin-szármiazékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben RÍ, R2 és LRS jelentése hidrogénatom, halogénatoím vagy kis szénatomszámú alkilHcsoport; R4 és R5 jelentése külön-ikülön hidrogénatom vagy kis szénatoniszámú alkii-csopoirt, mimellett R4 és R 5 közül legalább az egyik nem hidrogént képvisel; Rg jelenítése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámjú alkil-gyök; Rg jelentése hidrogénatom vagy kis szónatomszámú alkil-gyök; R9 jelentése hidrogéniato'm vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; n jelentése 2—7-ig terjedő egész szám; A jelentése kanbonil- vagy metilén-csoport). Az (I) általános képletben R-el jelölt kis szénatomszámú alkil-csoportok egyenes- vagy elágazó láncúak lehetnek (pl. metil, etil, piropil és izopropil). A „halogén" kifejezés alatt a négy halogén valameleyike, tehát fluor, klór, bróm vagy jód értendő. R4 és R 5 külön-külön hidrogénatomot, vagy egyenes- vagy elágazóláncú, legfeljebb 7 szénatomot "tartalmazó szénhidrogén-gyököt (pl. metil, etil, propil, izopropil, buti!) jelenthet. Találmányunk értelmében R4 és R5 előnyösen egyaránt kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel, vagy R4 és R 5 közül az 5 egyik hidrogénatomot, míg a másik kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek a jelenlevő bázikius nitrogénatomok számától függően egy vagy több mól szervetlen vagy szer-10 ves savval addíciós sót képezhetnek. A sóképzéshez szervetlen savak (pl. sósav, hidrogénbromid, kénsav, foszforsav) és szerves savak (pl. citromsav, borkősav, szalieilsav, toluolszulfonsav, aszkorbinsav, maleinsav, borostyánkő-15 sav, hangyasav, ecetsav, stb.) alkalmazhatók. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rlt R2, R 3 , Rg, R7, R8 , R 9 és A jelentése a fent megadott) valamely 20 (III) általános képletű vegyülettel, vagy előbb valamely (IV) általános képletű vegyülettel és azután valamely (V) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletekben R4, R 5 és n jelentése a fent megadott, X jelentése halogén-25 atom vagy szulfoniloxi-csoport ós Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) és az ily módon . előállított vegyületekben egy karbonil^csoportot kívánt esetben metiléncsoporttá alakítunk, és a kapott bázisokat kívánt esetben savaikkal képe-30 zett addíciós sóikká alakítjuk, 156150
