156125. lajstromszámú szabadalom • Eljárás formamidin-származékok előállítására
156125 9. 5,6 g (0,105 mól) 2^aminotiazolin és 8,94 g (0,05 mól) N-i(p-ianizil)-fo:rmi;m'moetiléter elegyét a 8. példáiban leírtak szerint reagáltatva kapjuk az N-J(2-tiazolinil)-N'^(p-anizil)-förrnamiidint, amely nagyon nehezen kristályosodó viszkózus olaj. Op.: 38—40 C°. 10. Ii0,2il g (0,]1'mól) 2-aminotiazolin és 16,42 g (0,05 mól) NH(3-mietil-2r-piridiil)~foirmiminoetilétert a 4. példában leírt módon reagáltatunk és N-:(2-!tiazolinil)-(N'j(3-metiW2^piridil)-formamidin keletkezik. Acetonból kristályosítva az anyag olvadáspont ja 123—124 C°. Szabadalmi igénypontok: 10 15 1. Eljárás az (la) általános képletű, új tiazolil-, ill. az (Ib) általános képletű új tiazolinil-formaniidinek, amely képletekben Rx és R2 azonos vagy különböző lehet, és hidrogént, metil-, vagy nitro-csoportot, míg A olyan fenil-, vagy aralkil-gyököt jelent, amely adott esetben kis szénatomszámú alkil-, halogén-, nitro-, alkoxi-, vagy trihalometil^zubsztituenst hordozhat, jelenthet továbbá olyan piridil-gyököt, amely kis szénatomszámú alkil-, alkoxi-^gyökkel, halogénnel, vagy nitroHCsoporttal lehet helyettesítve, végül jelenthet naftil- vagy tetrahidranaftilgyököt is, továbbá gyógyászatilag alkalmazható sóik, illetve kvaterner ammóniumvegyületeik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N-szubsztituált-formimino-alkiléte:rt — e képletben A jelentésié változatlan, R3 pedig kis szénatomszámú egyenes 35 20 25 30 vagy elágazó alkil-gyököt, célszerűen metil-, vagy etil-gyököt jelent — a) valamely (Illa) képletű amino-tiazollal vagy (Illb) képletű amino^tiazolinnal, — e képletben Rx és R 2 jelentése a fenti-, vagy b) valamely (IV) általános képletű — ebben a képletben Rx jelentése változatlan — aniino-tíiazDl^származékkal reagáltatunk és a kapott, (la) általános képletnek megfelelő formamidin-származékot, amelyben R2 hidrogént jelent, alacsony hőmérsékleten nitráljuk, végül a kapott (la) általános képletű tiazolil-formamidint, illetve (Ib) képletű tiázolinil-formamidint kívánt esetben valamely szerves vagy ásványi savval, vagy kis szénatomszámú alkilhalogeniddel reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóvá, illetve kvaterner ammóniumvegyületté alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű N-sziubsztituált^formimino-alkiléter és a (Illa), illetve (Illb) képletű amin reakcióját az amin kis fölöslegével hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —i5 és 150 C° közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a kapott (la), illetve (Ib) képletű tiazolil-, illetve tiazolinil-foirmamidint, vagy sóját önmagában vagy más biológiailag hatásos vagy/és hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő-, és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908426. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
