156120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aril-2-piperidil-tetrahidrofuránok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 18. (Cl—693) Svájci elsőbbségei: 1966. I. 19. (702/66), 1966. XII. 09. (17635/66). Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. I. 10. 156120 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d2

; C 07 d, Decimái osztályozás: Feltaláló: Prof. Dr. Marxer Adrian vegyész, Muttenz/BL., Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 2-aril-2-piperidil-tetrahidrofuránok előállítására A találmány tárgyát a 2:4iiéryz<ethen ariigyököt és pipeiridilgyököt hordozó tetrahidrofuránok előállítása képezi. Az ariigyök főként egy, legfeljebb kétgyűrűs karbO'cilkrusQS ariigyök, elsősorban egy fenilgyök lehet. Ez az ariigyök lehet helyettesítetlen, vagy pedig lehet egy, két vagy több helyettesítővel helyettesítve is. 'Helyettesítőikként elsősorban rövidszénláncú alkilgyökök, rövidszénláncú alkoxigyökök, halogénatomok és trifluormetil-csopartok jönnek tekintetbe. A piperidilgyök egy bázisos piperidil-csoport lehet. Szerepelhet ezen a helyen egy 2-piperidil-, 3-piperidil-, elsősorban azonban egy 4--piperidil-csoport. Ez a piperidil-csoport helyettesítetlen vagy helyettesített lehet. Helyettesítőkként a piperidil-csoport nitrogénatomján olyanok szerepelhetnek, amelyek nem befolyásolják a piperidil-csoport bázisos jellegét; ilyenek pl. a rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyökök, mint a rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyökök, cikloalifás szénhidrogéngyökök, mint citkloalMl- vagy iciklaalfkeniil-gyakök, airalifás gyökök, mint fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú)^alkil- vagy oxaalkil-gyökök, a szénatomok helyettesítői pedig a piperidilcsqporton elsősorban növitdszénlánicú alkil^gyökök lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek még további helyettesítőket is tartalmazhatnak, elsősorban a tetrahidrofurán-gyűrű szénatomjain; ilyen helyettesítőkként pl. rövidszénláncú alkilgyökök szerepelhetnek. Rövidszénláncú alkilgyökök alatt a fentiek-5 ben pl. metil-, etil-, propil- vagy izopropil-gyökök, továbbá egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszőleges helyen kapcsolódó butil-, pentilvagy hexü-gyökök értendők. A rövidszénláncú alkenilgyökök pl. allil- vagy 10 metallil-gyökök lehetnek. A rövidszénláncú alkoxigyökök példáiként elsősorban a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy amiloxi-gyökök, a halogénatomok példáiként pedig elsősorban a fluor-, 15 klór- vagy brómatomok említendők. A fenil-(rövidszénláncú)-alkil-gyökök pl. 1-vagy 2-feniletil- vagy benzilgyökök lehetnek, amelyek helyettesítőket is hordozhatnak; helyettesítőkként pl. az arilgyöikök fentebb említett 20 helyettesítői jöhetnek tekintetbe. A cikloalkil- vagy cikloalfcenil-gyökök példáiként az adott esetben rövidszénláncú alkilgyökökkel hielyettesített oiiklopentü-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklopentenil-, ciklohexenil- és 25 cikloheptenil-gyökök említhetők. Oxaalkil-gyökökként elsősorban a rövidszénláncú oxaalkil-gyökök, pl. a rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-gyökök, mint a metoxietil-,metoxipropil-, etoxietil- vagy etoxibutil-30 -gyökök jöhetnek tekintetbe. 156120