156119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homopirimidazol-származékok előállítására
5 156119 6 Hot plate módszerrel pl. 75 mg/kg OCPH bázis per os a reakció idő 18%-os ós azonos dózis Amidazophen 23%^os megnyúlást eredményez patkányon. A vegyület nagy dózisban intravénásán algo- ,5 litilkiuis hatást fejit ki és alkaílmias a műtéti pathológiás fájdalom kivédésére. Az LDso-hez közeleső értékekben a gyógyszert intravénásán befecskendezve patkányok fájdalommentesen laparatomizálhatók. A szokásos minor anaige- ío tikumok ilyen suíbtoxikus adagban sem produkálnak azonos hatást. A vegyületnek rendkívül figyelemre méltó sajátossága, hogy krónikus együttadáskor képes a morfin hozzászokást késleltetni és a már a 15 morfinhoz hozzászokott állatokon is helyreállítja a morfin-érzékenységet. Emberen pro die 10—15 mg/testsúlyikg OCPH bázis i. v. elegendő az alap morfin érzékenység fenntartásához. A vegyület nem rendelkezik pszichostimuláns 20 hatással. 300 mg/kg s. c. az anyagcserét valamelyest csökkenti. Az Aktedron anyagcsere-fokozó hatást nem befolyásolja. Perifériás hatásai közül említésre méltó még 25 gyenge spazmolitiikus aktivitása. Cholinerg-izgató, adrenerg-izgató, hisztaminszerű adrenolitikus, adrenerg-neuronbénító és ganglionibénító hatása nincs. A szívet igen nagy koncentrációban sem ká- 30 rosítja. 6. A 3-karboxi-4-oxo-6-metil-6,7,8,9-tetrahidro4iomopirimidazol nátrium-sójának néhány farmakológiai adata: LD50 patkányon i, v. 2000 mg/kg 35 p. os 5000 mg/kg A vegyület 200 mg/kg dózisban i. v. az Intranareon narkózis időt 200%-al megnyújtja. Altatott állaton 100—500 mg/kg dózisban átmeneti vérnyoimásemelkedést okoz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű új homopirimidazol származékok és sóik előállítására (mely képletben R alkilcsop'ortot vagy hidrogént jelent), azzal jellemezve, hogy II képletű vegyületeket (mely képletben R1 jelentése hidrogén vagy alkilcsoport és a szaggatott vonal azt jelenti, hogy az A gyűrű legalább egy kettőskötést tartalmaz) vagy e vegyületek sóit redukáljuk, majd adott esetben az R1 csoportot R csoporttá alakítjuk és kívánt esetben az I képletű vegyületeiket sóvá alakítjuk, vagy sóiikíból felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása móid(ja, azzal jiellemezive, hogy a redukciót katalizátor jelenlétében való hidrogénezéssel végezzük el. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést palládium jelenlétében végezzük el. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítani módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületéket szerves vagy szervetlen savval reagáltatva a vegyület sóit készítjük el. 5. Az 1—5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületeket a gyógyszergyártás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható gyógyszerkészítményekké készíthetjük ki tabletta, drazsé, kúp, kapszula, injekciós készítmény, porkeveréik, oldat, szuszpenzió vagy emulzió formájában, kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908425. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
