156052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklikus vegyületek előállítására

23 rást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 2,3. példa szerint előállított vegyület helyett a 24. példa szerinti terméket használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a Ba^a^transz-S^a^-dietilpenhidrociklopentaKIJ^lJbenziaplirán-éavV-dioHból áll. 37. példa: A 35. példában isimertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 23. példa szerint előállított vegyület helyett a 2;5. példa szerinti terméket használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,:9a4iransz-3,0ayS-dimetilperhidrociklopenta(f)i(!l)benzopi:rán-4a,7-diolból áll. 38. példa: A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk azzal a változtatással, hogy a 23. példa szerint előállított vegyület helyett a 27. példa szerinti terméket használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,ili0a-transz-)3--etil-:6a/?-metilpe!rhidr'Onafto{i2,,;

l^b]piirán-4a,7--dliolból áll. 39. példa: A 315. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 23. példa szerint előállított vegyület helyett a 216. példa szerinti terméket használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,i9l

a-.transzj6a

i

ő-imetil-3-propiPperhidrodiklopenta](f)i(l)ibenzopárán^4a,7-dio<lból áll. 40. példa: A 35. példa szerint ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 28. példa szerint előállított vegyület helyett a 28. példa termékét 'használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6ia,l!0a-transz-l3,i6ay3-'dietilpe!rhidronaíto|12,ll-b]ipirán-4a,7-diolból áll. 41. példa: A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 23. példa szerint előállított vegyület helyett a 219. példa termékét használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,9a^QÍsz.-3-etil-i4a-ihid!roxi-iöa^-metilperhidirodJklopenta (f)!(l )benzopirán-7-onfoól áll. 42;. példa: A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy a 23. példa szerint előállított diol helyett a 30. példa szerinti ketont használjuk, A kapott termék túlnyomórészt a öa^a-cisz-S^ßa^^dietilperhidroidiklopentai(f)|(l)ben:zopirán-4a-ol-7-ónból áll. 24 43. példa: A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy 5 a 23. példa szerint előállított diol helyett a 3il. példa szerinti ketont használ jóik. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,:9ia-i

cisz-[3,i6aí/?-dime

!

tilperhidrociklopentai(f))(l)!benzopir.ánH4a-ol-7-onból áll. 10 44. példa: A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy 15 ,a 23. példa szerint előállított diol helyett a 33. példa szerinti ketont használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6a,ll0aHCÍsz-3-'etil-4a-hidroxi-iGa^HmetüperhidlronaiftoCSijll-íbJpirán-?-ónból áll. 20 45. példa : A 35. példában ismertetett készüléket és eljárást alkalmazzuk, azzal a változtatással, hogy 25 a 23. példa szeriint előállított diol helyett a 34. példa szerinti ketont használjuk. A kapott termék túlnyomórészt a 6ia,|10a-cisz-3:,i6ai

/?-idietilperhid:ronafto[i2,1

l-b]piráin-4a^ol-7-onfoól áll. 30 46. példa: 1Ü7 mg 3-etil-46a!/?-:metil-l,l

2,,3,5,i6,i6aia,7,i8-«ktahidrociklopenta!(f)!(l)benzopirán-7-ol (a 17. példában leírt eljárással analóg módon készített 35 termék), 10' ml izopropanol, 5 ml 1 n kénsav és 20 mg 5%-os palládium-szén katalizátor elegyét állandó nyomáson és hőmérsékleten hidrogénezzük. A reakcióelegyet a 35. példában leírt módon dolgozzuk fel. A terméket éter/ 40 hexán elegyből kristályosítjuk. A kapott termék 64 mg 108—11112 C°-on olvadó 6a,9ia-triansz,-HS^etil-ea^-metilperhidroiciklopentaffXl^benzopirán-4a,:

7-diol. 45 A fenti eljárással analóg módon víz helyett metanolt vagy ecetsavat alkalmazva a megfelelő 4a-metoxá- ill. 4a^acetoxÍHSzárimazékot kapjuk. 50 47. példa: 255 mg 6a,!9ia-t:ransz-i3-etil^6a,^metilperhidrocikloipenta(f):(íl)!benzopi:rán-4a,7-diol (a 35. pél-ES dában leírt módon készített termék) 10 ml diklórmetánnal képezett oldatát 200 mg krómsav és 5 ml 3 n kénsav oldatával kezeljük és az elegyet 18 órán át szobahőmérsékleten keverjük. A képződő reakcióelegyet a 35. példában leírt 60 módon dolgozzuk fel. A kapott nyersterméket szilikagélen történő kromatografálással tisztítjuk. Éter/hexán elegyből történő átkristályosítás után 11210—1:21,5 C°-on olvadó ea.Oa-transz-S-etil-éa^hidroxwea^-ímetilperhidrociklopentaCf)--65 (l^benzopirán^-ont kapunk. 12