156050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett szteroidok előállítására
19 a hatóanyag koncentrációja 0,005—0,05% tegyen. 214. példa: Alábbi összetételű kenőcsöt készítünk: 156050 20 4,6-dikló;r^l(7ia^acei toxi-pregma-4,6-dién-3,20-dion Sztearinsav Könnyű ásványolaj Szorbitán^monosztearát Metil-p4iidroxi-benzüát Propil^p-hidroxi^benzoáit Szór bit Polysorbat 60 (Polioxietilén-2©-szorbitán^monoszteairát) Desztillált víz q. s. ad pH kb 25. példa: % 0,1 13,50 1,36 2,25 0,08 0,02 4,50 1,60 100,00 5J1 Alábbi összetételű folyékony koncentrátumot készítünk: 4,6-diklór^li7iGHaceto'XÍj pregna-Polysoribat 80 (Polioxietilón-20--4,i6-dién-3,2IO-dion -szorbitán-monooleát) Propiléngl'ikol Szabadalmi igénypontok: • 215 g 400 g 575 g 1. Eljárás (I) részképletű új halogénezett szteroidok előállítására (mely képletben RÍ jelentése fluor-, klór- vagy brómatom vagy kis szénatomszámú alkil-osoport; Q jelentése oxo-csoport vagy 2—4 szénatomot tartalmazó 1,2-alkilén-d:ioxi~csoport; M a szteroid-váz A és B gyűrűjének hiányzó részét és C és D gyűrűket jelenti) azzal jellemezve, hogy valamely (V) részképletű vegyületet (mely képletiben Rx és M jelentése a fent megadott) valamely protonakoeptor jelenlétében vagy annak hozzáadása mellett klórral kezelünk és a 3-oxo-csoportot kívánt esetben 1,2-alkiléndioxi-származókká alakítjuk. (Elsőbbség: l;96(6, XII. 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyékben Q jelentése oxo^csoportot és M és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 19166. II. 213.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben Q jelentése 1,2-alkíléndioxi-csoport és M és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1966. XII. 23.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) részképletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben M jelentése valamely (II), (III) vagy (IV) 5 részképletű csoport; ahol Rg jelentése hidrogén- vagy fluoratom; R3 jelentése hidrogénatom-, hidroxi-, kis sízénatomszámú alkanoiloxi- vagy kis szénatomszámú alkil-esoport; 10 R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R5 és R 9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport; 15 RÖ jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy etinil-csopoirt; R7 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; 20 R8 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom; Rio jelentése hidrogénatom, a-hidroxivagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R11 jelentése hidroxi-icsoport, vagy Rn ós 25 . .O Rio együttesen \c (kis sz énatom. .0/ számú alkil)2 képletű csoportot képez; 20 X jelentése az 1- és 2-helyzet között levő kötés; n jelentése 0 vagy 1; Y jelentése metilén-, ß-hidroxi-metilen-, a-hidroxi-metilén- vagy karbonil-cso-35 port; Z jelentése metilén-, /J-hidroxi-metilén-, a-hidroxi-metilén- vagy karbonil-esoport, vagy — amennyiben R8 klóratomot képvisel — ^-klóirmetilén-esopoirt, 40 mimellett Z metilén-, vagy a-hidroxi-metilén-osoportot csak akkor képviselhet, ha R8 jelentésié hidrogénatom). (Elsőbbség: I960. XII. 23.) 45 5i Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy további reakció-lépésben a reakciótermékben esetleg jelenlevő szabad hidroxicsoportokat észterezzük, (Elsőbbség: 1066. XII. 50 23.) Q Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott 4,ß-.diklorHl7a-metilHl7 /3-h:idiroxi-androszita-4,!6-diién-3-ont egy további reakció-55 lépésben az l(2)-helyzetíben hidrogénezzük. (Elsőbbség: 1966. XII. 23.) 7. Az 1-^5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű reafcció-60 terméket a 17-ftielyzetben hidroxilezünk (mely képletben R'3 jelentése hidrogénatom és R 1: R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1966. XII. 23.) 8. Az előző igénypontok szerinti eljárás to-65 vábbfejlesztéseként eljárás endokrin hatású ké~ 10
