156035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidrokinolis-származékok és savaddiciós sóik előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1966. XII. 29. (GE— 632) Svájci elsőbbsége: 1965. XII. 30. Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1969. XI. 29. 156035 'V /;ÍÍÍ S Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztálv: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: D,r. Salilmann Alfréd vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás telrahidrokinolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására A találmány új tetrahidrokinolin-származékok előállítási eljárására vonatkozik. Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű tetrahidrokinolin-szár,mazékok és ezeknek szervetlen illetve szerves savakkal képezett addíciós sói — ebben a képletben Rí rövidszénláncú alkil-csoportot, RÍ rövidszénláncú alkil-csoportot, vagy kis szénatoimszámú telített cikloalifás szénhidrogéncsoportot, R3 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportöt, R4 hidrogénatomot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot, trifluormetil- vagy nitrogyököt jelent. Meglepő módon azt találtuk, hogy ezek a vegyületek és addíciós sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. így pl. antagonizáiják a neuroleptikumok csillapító hatását anélkül azonban, hogy saját maguk izgató hatással rendelkeznének, vagy emelnék a vérnyomást, vagy erősítenék a katecholaminak hatását. Az I. általános képletű új vegyületeket a farmakológiai eredmények alapján újtípusú pszichostimuláns szereknek tekinthetjük, amelyek farmakológiai hatásukat tekintve az eddig ismert készítményektől jelentős mér-10 15 tékben különböznek. E vegyületek alkalmasak a különféle eredetű csökkent elhatározási képességi állapotok kezelésére anélkül, hogy az esetleges kisérő magas vérnyomást előnytelenül befolyásolnák. Az I. általános képletű vegyületeknek ezenkívül még köhögéscsillapító (antitusszív) és étvágycsökkentő (anorexias) hatásuk is van. Az I. általános képletű új tetrahidrokinolm-származékokat perorálisan, rektálisan, vagy sóik vizes oldata formájában parenterálisan is alkalmazhatjuk és kívánt esetben egyéb gyógyszerekkel is kombinálhatjuk ezeket. Az I. általános képletű tetrahidrokinolin-származékokban és a későbbiek során meg^ határozott megfelelő kiindulási anyagokban Rí rövidszénláncú alkilcsoportként pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, n-pen-20 til- vagy izopentil-csoportot, jelenthet. R2 jelentheti pl. az előbb felsorolt rövidszénláncú alkil-^csoportok közül bármelyiket, vagy kis szénatomszámú telített cikloalifás 25 szénhidrogéncsoportot, így pl. kis szénatomszamú cikloalkilgyököt, mint ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexilgyököt; vagy kis szénatomszámú cikloalkilmetil-gyököt, mint ciklopropilmetil- vagy ciklohexilmetil-gyököt 30 jelent. 156035