155999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív piperazin-származékok előállítására
155999 13 14 fém vagy fémvegyület jelenlétében redukáljuk, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben P, Rx és R 3 jelentése megegyezik az ;(I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, X pedig Ihalogénatomot képvisel — egy R2NH 2 általános képletű aminnal — ahol R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy c) egy (III) általános képletű vegyületet — ahol P, RÍ, R2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — egy (IV) általános képletű vegyülettel — aihol X halogénatomot vagy rövidszénláincú alboxicsoportot, Z pedig oxigénatomot vagy két hidrogénatomot képvisel — reagáltatunk és az így kapott önfceto-, 6-ketoill. 5,6-diketO'-piperazin származékot az a) alatt megadott módon redukáljuk, vagy d) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol P, Rx és R 2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R pedig rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, — egy Hal—GH2— ON általános 25 képletű vegyülettel — ahol Hal halogénatomot képvisel — reagáltatunk, a kapott nitirilt katalitikus hidrogénezéssel aminná alakítjuk és ezt intoamolekuláris aminolízis útján a megfelelő 3-keto-pipeirazin származékká ciklizáljuk, majd 3 Q ez utóbbit redukáljuk az a) alatt megadott módon, vagy e) egy i(V) általános képletű vegyületet egy Hal—CH2 — OO—Hal általános képletű vegyülettel — ahol Hal ihalogénatomot képvisel — reagáltatunk, a kapott kondenzációs terméket 10 15 20 35 egy R2 NH 2 általános képletű aminnal ahol R2 jelentése megegyezik az (T) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba és a gyűrűzárási reakció útján kapott 40 3,6-diketo-ipiperazin származék ketocsoportj ait redukáljuk az a) alatt megadott módon, vagy f) egy (V) általános képletű vegyületet — ahol P, R1; R 3 és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy Hal— —CH2 — COOR általános képletű vegyülettel — ahol Hal és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, majd a kapott diésztert egy R2 iNH 2 általános képletű aminnal — ahol R2 jelentése 'megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — lefolytatott gyűrűzárási reakció útján a megfelelő 3,5-diketo-piperazin származékká alakítjuk és ennek ketocsoportj ait redukáljuk az a) alatt megadott módon, vagy g) egy (III) általános képletű vegyületet —• ahol P, Rx és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R2 pedig hidrogénatomot képvisel — szerves bázis jelenlétében klórlhangyasav-benzilészterrel reagáltatunk és a kapott terméket halogénecetsav-halogeniddel hozzuk kondenzációs reakcióba, majd a benziloxikarbonil-esoportot katalitikus redukció útján eltávolítjuk és a gyűrűzárási reakció útján kapott piperazinszármazék ketocsoportját redukáljuk az a) alatt megadott módom, vagy pedig 'h) egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol R1; R 3 és P jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot képvisel — egy halogénecetsav halogeniddel reagáltatunk, a kapott halogénaeetil-származékot egy R2NH 2 általános képletű aminnal — ahol R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hozzuk gyűrűzárási reakcióba és az így kapott S-keto-piperazin származék ketocsoportját redukáljuk az a) alatt megadott módon. 2. Az 1. igénypont a), c)—h) pontjainak bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálialumíniumhidriddel, diboránnal, vagy ezek eiegyével végezzük. 3 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908391. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
