155998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-diszubsztituált kinolin-3-karboxilátok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ZÄBADALMI LiÍRáS Bejelentés napja: 1967. VI. 28. (ME—858) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1966. VII. 01. Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. 155998 / a í 5 j í c n i Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 do Decimái osztályozás: Feltalálók: Patchett Arthur Allan, Cranford, Clark Robert Long, Woodbridge, Rogers Edward Franklin, Middletown, New Jersey, Amerikai Egyesült Ällarnok Tulajdonos: MERCK and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 6,7-diszubsztituált kinolin-3-karboxilátok előállítására A találmány tárgya eljárás új kémiai vegyületek, éspedig új 6,7^diszubsztituált~kmolin-3--karboxilátak előállítására. A találmány közelebbről oly 6,7-diszubsztituált-4-hidrox; i-kinolm-3-karbonsav rövidszénláncú alkilészterekre vonatkozik, amelyek magas coccidiosztati'kus hatást mutatnak. A találmány oltalmi körélbe tartozik a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó új coccidiosztatikus készítmények előállítása és felhasználása. A találmányban a fenti e^-diszubsiztituált^^hiidroxi-kiinolin-S-karbonsav rövidszénláncú alkilészterek kémiai szintézisét és a kémiai szintézis során használt közbenső vegyületek előállítását ismertetjük. A coccidiosis igen elterjedt baromfibetegség, mely az állatok vakbél- és bélnyálkahártyáit támadja meg. A kórokozó specifikus protozoaszerű élősdiek az Eimeria nemhez tartoznak. Az Eimeria nemen belül a következő legfontosabb specifikus fajiakat soroljuk fel: E. maxima, E. ascervulina, E. tenela, E. necatrix, E. brunetti, E. praecox és E. mitis. Ha a betegséget nem kezelik, akkor komoly tüneteket okoz, amelyek a súlynövekedés csökkenéséhez, a táplálék hasznosítás és tojástermelés csökkenésiéhez vezetnek, továbbá az elhullást %-ot növelik. Fenti okoból kifolyólag a coccidiosis kezelése igen fontos szerepet tölt be a baromfitenyésztésben. Egyes 4-hidiroxi-6,7-dialkoxi-kinolin-3-ka,rbonsav rövidszénláncú alkilésztereket korábban ismertettek a szakirodalomban és coccidiosztatikus hatásukról is tudósítanak, ennek ellenére további kísérletek történtek hatékonyabb gyógyszerek kifejlesztésére. A találmány alapját az a felismerés képezi, hogy a 4-hidiroxi-6-rövidszénláncú alkoxi-7-rövidszénláncú alkil-kiinolin-3Tkarbonsav rövidszénláncú alkiiészterei nem várt és meglepő hatást fejtenek ki a coccidiosis ellen és egyes vegyületek esetében a parazitaellenes hatás lényegesen felülmúlja az ismert 6,7-idiialkoxi-kimolin-karbonsavészterek hatását. A találmány célja a coccidiosis kezelésében felhasználható új kinolinkarbonsav észterek kifejlesztése. A találmány magában foglalja azokat az új cöocidiosztatikus készítményeket is, amelyek hatóanyagként a már említett vegyületeket tartalmazzák. A találmány szerinti coccidiiosztatikus anyagok csekély mennyiségeinek adagolásával a baromfiaknál fellépő coccidiosis hatékonyan leküzdhető. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R3 rövidszénláncú alkilcsoiport, R6 rövidszén'ámcú alkoxiesoport, R7 rövidszénláncú aikilcsoport — 30 jelentékeny, sőt meglepően magas coccidioszta-10 15 20 25 155998
