155995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidrokinolin-származékok előállítására
SZABADALMI 155995 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS í 4f JÉÉlk Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 »ISIf Bejelentés napja: 1966. XII. 29. (GE—703) ^jgi Svájci elsőbbsége: 1965. XII. 30. Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1968. XI. 22. Decimái osztályozás: HIVATAL Megjelent: 1969. XI. 29. Feltaláló: Dr. Sailmainn Alfréd vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás tetrahidrokinolin-származékok előállítására A találmány új tetrahidrokinolin-származékok előállítási eljárására vonatkozik. Eddig nem voltak ismerték az I. általános képletű teitrahidrokinolin-szárimazékok és ezeknek szervetlen, illetve szerves savakkal (képezett addíciós sói — ebben a képletben Rx rövidszénláncú alkil-csoportot, R2 rövidszénláncú alkil-cs oportet, vagy kis szénatomszámú cikloalkil-metil-csoportot, R3 hidrogénatomot, Vagy rövidszénláncú alkil-esoportot és R4 hidrogénatomot, halogénatamot (35-ös rendszámig bezárólag) rövidszénláncú alku- vagy alkoxi-csoportot, trifluomnetil- vagy nitro-gyököt jelent, mimellett az Rí, R2 és R 3 helyettesítők közül legalább az egyik primer alkilgyö'k, illetve R2 kis szénatomszámú cikloalkil-metil-csoport. Meglepő módon azt találtuk, hogy ezek a vegyületek és addíciós sóik értékes (farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így pl. antagoinizálják a neuroleptifcumök csillapító hatásai anélkül azonban, hogy saját tmaguk izgató hatással rendelkeznének, vagy emelnék a vérnyomást, vagy erősítenék a katecholaiminok hatását. Az I. általános képletű új vegyületeket a farmakológiai eredmények alapján új típusú psziehostimuláns szeréknek tekinthetjük, amelyek farmakológiai hatásukat tekintve az eddig ismert készítményektől jelentős mértékben különböznek. E vegyületek alkalmasak a külön-5 féle eredetű csökkent elhatározási kópességi állapotok (kezelésére anélkül, hogy az esetleges kísérő magas vérnyomást előnytelenül befolyásolnák, Az I. általános képletű vegyületeknek ezenkívül még köhögésesillapító (antitusszív) 10 és étivágycsökkentő (anorexias) hatásuk is van. Az I. általános képletű új tetrahidrokmohn-származékokat perorálisan, rektál'isan, vagy sóik vizes oldata formájában parenteráilisan is alkalmazhatjuk és kívánt esetben egyéb gyógy-15 szerekkel is kombinálhatjuk ezeket. Az I. általános képletű tetmhidrofcinolin-származékoklban és a későbbiek során meghatározott megfelelő kiindulási anyagokban Rí rövidszénláneú alkilcsioportként pl. metil-, etil-, n^propil-, 20 izopropil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil- vagy izopentil-csoportot jelenthet. R2 jelentheti pl. az előbb felsorolt rövidszénláncú alkilcsoportok közül bármelyiket, vagy kis szénatomiszámú telített ciikloalifás szénhid-25 rogéncsoportot, így pl. kis szénatomszámú ciikloalkilgyököt, mint ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentii- vagy eiklohexilgyököt; vagy kis szénatomszámú cikloalkilmetilgyököt, mint ciklopropilmetil- vagy ciklohexi'lmetil-gyököt jelent. 30 Az R4 helyettesítő, (amely mind'en esetben elő-155995
