155991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására

155991 25 -Carbamid, op.: 193 C° (metanol/dmietilformarnid), N-[|4-//?

n

(2-metoxi-5-klÓ!ribenzam:id

i

o)-etil/-4>enzolszulfonil]-N'-(4,4-dietilciklohexil)-karbamid, op.: 174—!17Í5 C° (metanol), A következő vegyületeket is a fentiekkel analog módon állítjuk elő a feltüntetett kiindulóanyagokból: Kiindulóanyag: N-[4-/^-l

(2

1

-etoxi-5-klóirbenzamido)-etil/-benzo!!szulíonil] -metilmetán, op.: 203-304 C°, végtermék: N- ^-/^-(a-etoxi-S^którbenzamido)-etilZ-ibenzolszulfonilJ-N'-^^l-dietikiklohexil)-k'arlbamid, op.; 136—138 C° (metanol). Kiindulóanyag: N-[A-Iß-(,2-all:iloxÍH5-klÓ!rbenzamido)-ietil/-benz:olszulfonil]-metil!u;retán, op.: 167—163 C°, végtermékek: N-[4-//?^(2-alliloxi-5-klórbenza:mido)-etil/-benzolszulfonil]-l

N'-i(3,4-dimet

:

ileiklóhexil)-karbamid, op.: 158—1160 C° i(metanol), N- [4-//?-<2-allil-oxi-5-klóir!benzamido) -etil/-benzolszulfiOnil]-N'-i

(4,4-dim.etilcikloihexil)-karibamid, op.: 156—l!5ß C° (metanol). Kiindulóanyag: N- [4-//í-(2-metoxi-!5Hfluor;

benzamido)-etil/-benzol,szulfonil]-metiluretán, op.: 171—173 C°, végtermékek: N- [4-//3-(2-metoxi-5^fluorbenzamido)-etil/-benz:OÍliSzulfanil]j

N'-(2,4-di

i

metilciklolhexilj-jkarbamid, op.: 175—176 C° (metanol), N- [4-//^(2-metoxi-5-íf luorbenzamido) -etil/-benzolszulfoml]-iN'-(3,4-diniietilicikldhexil)-karbamid, op.: ISO—182 C° (metanol), N-[4-//í-(2-metoxi-5-ifluoirbenzamido)-etil/^benzolszuIían;il]-'N'-i(4,,4-d!ÍmetiliCÍklol

liexil)-íkarbamid, op.: 196—197 C° (metanol). Kiindulóanyag: N- [4-//?-(2Hetoxi-5^fluoribenzamido) -etil/-benzolszulfonil] -metiliuretán, op.: 193—195 C°, végtermék: N- [4-//

5-(2-etoxi-5-,

fluorbenzamido)-etil/Hbenzolszulfonil] -JNP-(4,4-dimetilcikloJhexi^-kiarbamid, op.: 167—168 C°. Kiindulóanyag: N- [4-//?-(2-metoxi^5-bró,

míbenzamido) -etil/-ibenzolszulifonil] -metiluret án, op.: 197—199 C°, végtermékek: N-[4-//J-(2-metoxi-5-bróim:benz-amido)-etil/-benzolszulfonil]-N'-(,

2,4-dimetilciklohexil)Hkarbaímid, op.: 204—206 C° (metanol/trimetilf ormamid), N-[4-/j

5-(2-m'etoxi-5-birómbenza,m:ido)-etil/--benzolszulifonil] HN'-i(3,4-idimet ilcikldhexil) --karfoamid, op.: 166—1168 C° (metanol), N-[4-//ö~(2-metoxi-:5-Jbl

róimbenzamido)-etil/Hbenzolszulífonil]-N'-3,5-dimetilciklohexil)--karbamid, op.: 202—204 C° (metanol/dime-tilfor mamid). Kiindulóanyag: N-[4-/y

ő-(2-metoxi-5-:me

i

tilbenzamido)-etil/-benzolszulfonil]-metiluretán, op.: 175—177 C°, végtermék: N-[4-//?-(2-meto'Xi-5-metilbenz-a:mido)-etü/-benzolszulfonil]-N'-(4,4-dimetil-26 10 ciklo'hexil^karbamid, op.: 164—166 C° (metanol). Kiindulóanyag: N-[4-/^-i(2,5-d:imetoxiibenzamido)-etil/-benzolszuKonil]-metiluretán, 5 op.: 173—175 C°, végtermékek: N- [4-/^(2,5-dimetoxibenzaimido) --etil/-lbenzolszul(fonil]^N'j

(3,4MdimietilíCiklohexil^karbamid, op.: 1157—459 C° (metanol), N-[4-//)-j(:2j5-.d:imetoxibenzamidio)-etil/-benzolszulfoi

nil]H

!

N'-(4,4-'di:met;ilici

!

klo[liexil)-ikarbamid, op.: 132—ili34 C° (metanol), N-[4-/J

ő-(2,5-'dimetoxibenzamido)-etil/- benzolszulifoml]^N'-i(:4,4-dietiliciklohexil)-kia!riba:mid, op.: 142—144 C° (metanol). 15 Kiindulóanyag: N-[4-//?-(2-etoxi-5-acetil!benzamidio) -etiV-ibenzolszulfonil] -metiluretán, op.: 164—166 C°, végtermék: N- [4-//?-(2Hetoxi-5-a!cetilbenzamidD)^etil/-benzolsziul!foinil]^N'-(4,4-id:i:metil-20 eiklohexil)-'kariba:mid, op.: 138—140 C° (metanol). Kiindulóanyag: N-[4-//5-(2-metoxibenzamido)-e:

til/-benzolszulf'0!nil]-metiluretán, op.: 1174—1176 C°, ,g

végtermékek:

N- [4-/ß-(2Hmetoxibenzamido) --etil/-lbenzolszullfonil]-!N'-i(2,4-diimetiliciklohexil)-ka:rbamid, op.: 197—199 C° (metanol-dimetilformamid), N-[4-//Jj(i2-me

,

toxibe:nza:mido)-etil/-benzol-2Q szulfoniy-iN'-fSjé-dimetilcikloihexilJ-karbamid, op.: 169—171 C° (metanol), N- [4-//J- (2 -metoxiibenzamido) -e til/-b enzolszulfonil]-íN'-(3,5-'dim!

etilci!klo

l

hexil)-:kar!bamid, op.: 179—,181 C° (metanol), 35 N-[4-//?-(2-metoxi(benza;miido)-etil/-b'enzolßzulfonil]-N'-(4,4-dimetil:ciklo)hexil)-kairibamid, op.: 188—189 C° (metanol-dimetilfformaímid). Kiindulóanyag: N- [4-/|3-(2-piropoxÍ!benzamido)-etil/-benzolszulfonil]Tmietiluretán, op.: 159— 40 161 Cc végtermék: N-[4-//5-(2Hprotpoxibenzamido)-etil/--foenzolszulf onil] ^N'^(4,4-dimetilcikloibexil) --karbamid, op.: 183—184 C° (metanol). Kiindulóanyag: N- [4-/^3~met!ilbenza;mido)-45 -etil/-benzolszulifonil] -metiluretán, op.: 200-^202 C°, végtermék: N-[4-//?-(3-metill

benza:mido)-!etil/-benzolsz!

ulfonil]^N'-(4,4^dimetilciklohexil)-karlbamid, op.: 170-^172 C° (metanol). 50 Kiindulóanyag: N-[4-/J

8-(3-klórbenzamido)-etiV-benzolszulfonil]-metiluretán, op.: 173—176 C°, végtermékek: N- [4-//^(i3-klÓ!rbenzaimido) -etil/--benzolszulfon;il]-N'-(3,4-dimetilciklo)hexil)-55 -karbamid, op.: 163—165 C° (metanol), N-[4-//S-i(3^klóifeenzamido)-etil/-'beiizolszu]ifoiül/^N'^(4,4-diimetilciklohexil)-karbamid, op.: 168—169 C° (metanol), N-[4-//J-(3-klóirbenzamido)-etil/Jbenzolsziul-60 foinil] -íN'-l

(4,4-dimetilcikloihexil)-ka!r'b!amid, op.: 175—176 C° (metanol). Kiindulóanyag: N-[4-//^3,!5-dimetilbenzamido)-etil/-foenzolszulf onil]-metiluretán, 65 op.: 2,23—225 C°, 13