155946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGTAR SZABADALMI 155946 N ÜPKtJZT ARS ASÁG LEIRAS jÉÉÉiÉk Szabadalmi osztály: £fplflk 12 p 6—10 fSlw Bejelentés napja: 1967. I. 18. (HO—1003) Nemzetközi osztály: ^nr Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966. I. 19. C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1969. X. 30. Decimái osztályozás: Feltalálók: Archer Giles Allan vegyész, Essex Fells, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montctair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F, Hoffmann-La Boche & CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzodiazep in-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya új eljárás l,4ibenzodiazepin-4-oxidok élőállítására. Találmányunk különösen 7-klár-2,-metálamiin!0-6-í etnik-3H-l ,4--benzodiazepin-4-oxidok és származékaik előállítására vonatkozik. 5 A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az ilyen 'M-benzodiazepin-i-oxidök oly módon állíthatóik elő, hogy valamely (I) általános képletű kinazolin származékot (mely kép- IQ létben &! és R2 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkil-csopört vagy 1^ és R2 együtt kis szénatomszámú alkilén-, vagy oxa-kis szén>atomszámú alkilén-csoportot képeznek; R3, R4 15 és. R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifkiormetil-csoport, R6 és R 7 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatoimszámú alkilcsoport; R10 jelentése kis szénantomszámú aikil- vagy 20 aralkil-csoport; X jelentése valamely savval képezett addíciós só anionja, valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rg jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport). 2S A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható l,4%enzodiazepin-4-ox;iidiok a (III) éltalános képlettel jellemezhetők (mely képletben R3—R 8 jelentése a fent megadott), go A „kis szénatoniszámú alku" kifejezésen egyenes- és elágazóláncú, 1—7 szénatomot tartalmazó szémbidirogénHgyöfcök értendők, (pl. metil, etil, propil, izopropil, butil és hasonlók). RÍ és R2 együttesen kis szénatamszámú alkilén- vagy oxa-kds szénatomszámú alkilén^csoportot jelenthet, miikoris Rí és iR% a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak, 3—7 tagú, nitrogéntartalmú heterociklust képeznek. Az „alkilén" kifejezés egyenes- és elágazóláncú (V) általános képletű szénhidrogén-csoportokra vonatkozik {mely képletben a és b azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alku-csoport és n jelentése 1—6-ig terjedő egész szám). Az „oxa-Ms szénatomszámú alkilén" kifejezés a fentiekben definiált, oxigénatommal megszakított alkilén-láncot jelent, mely a (VI) általános képlettel jellemezhető {mely képletben a, b, c és d azonos vagy különböző tehet és jelentésük hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-esoport; Z jelentése oxigénatom; m és n jelentése 1—4-4g terjedő egész szám, mimellett m és n összege legfeljebb 5). A „halogén" kifejezés mind a négy halogént — azaz jódot, brómot, klórt és fluort — magában foglalja és előnyösen klór, vagy fluor. Az aralkil-gyök előnyösen benzil-gyök lehet. Az X anion előnyösen valamely gyógyászatilag alkalmas savval képezett addíciós só maradéka. 155946
