155875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázikus éterek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IV. 10. (OE—95) Ausztriai elsőbbsége: 1966. V. 06. Közzététel napja: 1968. VII. 25. Megjelent: 1969. X. 15. 155875 .»•Sffiíeiír * :

Í Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Höllinger Roderich vegyész, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Österreichische Stickstoff werke A. G. cég, Linz, Ausztria Eljárás új bázikus éterek előállítására 1 A találmány tárgya: eljárás az I. általános képletű új bázikus éterek és sóik előállítására — ebben a képletben R rövidszénláncú alkilcsoportot, Rx

alkil- vagy aralkílcsoportot jelent. 5 Az I. általános képletű új bázikus éterek érdekes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak fel, így analgetikus hatással rendelkeznek és gátolják a harmin és a tremorin által okozott Parkinson-betegséghez hasonló szindróma- jo kat. Ami az analgetikus hatást illeti, ez nem olyan erős, mint a morfiumé vagy hasonló vegyületeké, (melyek csak szigorú orvosi ellenőrzés mellett szedhetők), hanem gyengéb hatású analgetikumokról van szó, melyeknél a 15 hozzászokás veszélye nem áll fenn. Ezek különösen a mindennapi életben előforduló, és a legkülönbözőbb eredetű fájdalmak orvosi ellenőrzésen kívüli kezelésére alkalmasak. A találmány szerinti analgetikumok ebben különbőz- 20 nek az ismert és fájdalomcsillapító hatású difenilmetán-származékoktól. Az I. általános képletű új bázikus éterek előállítására szolgáló eljárást az jellemzi, hogy valamely II. általános képletű benzhidril-étert 25 — e képletben R jelentése az előbbiekben megadottal azonos — cseppfolyós ammóniában, mint oldószerben alkálifém-vegyületekkel, így alkáliamidokkal vagy szerves alkálifém-vegyületekkel reagáltatjuk és a kapott III. képletű alkáli- 30 fém-származékot, ahol Me alkálifém^atomot jelent és R jelentése az előbbivel azonos, ugyancsak cseppfolyós ammóniában valamely IV. általános képletű N-helyettesített aminoetilhalógeniddel vagy sójával — ebben a képletben Hal halogénatomot jelent és Rí jelentése az előbbivel azonos — reakcióba visszük. A kapott vegyületek, amennyiben azok bázis formájában keletkeznek, sókká alakíthatók át. Ha a végterméket só formájában kapjuk, úgy ezekből előállíthatjuk a szabad bázisokat. Ismeretes, hogy az olyan difenilamin-származékokat, melyek az alifás szénatomon még hidrogénatomokat viselnek, különösen ha ezek további csoportokkal aktiválva vannak, alkáliamidokkal vagy alkálialkil-vegyületekkel indifferens oldószerekben „metallizálni" (vagyis fémvegyületüket képezni) lehet, amikoris szénatomhoz kötött alkálifémet tartalmazó sók keletkeznek. Ezeket a fémsókat felemelt hőmérsékleten dialkilamino-etilhalogenidekkel kondenzálhatjuk. Amennyiben ilyen úton-módon már bizonyos számban bázikus difenilmetán-származékokat elő is állítottak, ezek egyetlenegy esetben sem benzhidril-alkilészterek. Ismert továbbá, hogy benzhidrilalkíl- vagy -arilétereket indifferens oldószerben alkálifém-vegyületekkel, így álkáliamidokkal vagy fenillítiummal, fémvegyületekké alakíthatjuk át. Ezekben a fématom a difenilmetil-gyök alifás 155875