155863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aminoalkil-1-arilindének előállítására
13 a fentebb leírt módon Grignard-reakciónak vetjük alá. Az (I) általános képletben R4 hidrogénatomot, egy klór- vagy brómatomot, vagy pedig egy 1— 4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot képvi- 5 sei az indén-gyűrű 4-, 5-, 6- vagy 7-helyzetében, vagy pedig két alkoxicsoportot (amelyek mindegyike 1—4 szénatomot tartalmazhat) a 4-, 5-, 6- vagy 7-helyzetekben. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 1-aminoalkü-l-arilindén, ill. a (VI) általános 15 képletnek megfelelő 3-aminoalkil-3-arilindan^l-ol vegyületeknek, savakkal képezett addíciós sóiknak, valamint a (VI) képletű indanolok nátrium- és káliumsóinak — e képletekben 20 Ar fenil-, halogénfenil-, alkoxifenil-, dialkoxifenil-, alkilfenil- vagy dialkilfenll-esoportot (ez utóbbiak alkil- vagy alkoxi-csoportja 1— 4 szénatomot tartalmazhat), R1 hidrogénatomot, fenilgyököt vagy legfeljebb 2 s 6 szénatomos alkilgyököt, R2 és R 3 legfeljebb 6 szénatomos alkilgyököt vagy alkenugyököt képvisel, amelyek egymással és a nitrogénatommal együtt egy legfeljebb 6 szénatomos heterociklusos gyűrűt g0 is képezhetnek, R4 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, alkoxi-, alkil- vagy dialkoxi-helyettesítőt képvisel, mely utóbbiak alkil-, ill. alkoxigyöke 1—4 szénatomot tartalmazhat, „5 Alk egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkiléncsoport, amely két vagy három szénatomjával választja el a nitrogénatomot a gyűrűtől — előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 3-arilindan-l-ol—e képletben R1 , R 4 és Ar jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• dinátrium- vagy dikáliumsóját X—Alk—NR2R3 általános képletű aminoalkil-vegyület — ahol R2 és R 3 , valamint Alk jelentése megegyezik a 50 fenti meghatározás szerintivel, X pedig klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfonát vagy arilszulfonát csoportot képvisel — lényegileg ekvimolekuláris mennyiségével reagáltatjuk, a reakció szempontjából közömbös oldószerben, kö- 55 zömbös gázlégkörben, a szobahőfoktól —©0 C°ig terjedő hőmérsékleten, vízmentes körülmények között és kívánt esetben a kapott (VI) általános képletű vegyületet dehidratálásnak vetjük alá és/vagy a kapott terméket valamely 60 savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, 3-aminoalkil-3-arilindan-l-ol vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott ^5 14 (VI) általános képletű 3-aminoalkü-3-arilindan-l-ol nátrium- vagy káliumsót — ahol R1, R 2 , R3 , R 4 , Ar és Alk jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — semlegesítjük vagy hidrolizáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja 1-aminoalkil-l-arilindének előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidrolízis útján kapott 3-aminoalkil-3-arilindan-l-ol terméket dehidratálásnak vetjük alá. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott nátriumvagy káliumsót vízzel vagy vizes ásványi savval hidrólizálva a megfelelő 3-aminoalkil-3-arilindan-1-ollá, ill. ennek a hidrolízishez alkalmazott savval képezett addíciós sójává alakítjuk. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a 3-aminoalkil-3^arilindan-l-ol nátrium- vagy káliumsó hidrolizálására vizes ásványi savat alkalmazunk és a kapott vizes ásványi savas oldatot addig hevítjük, míg az említett indanol a megfelelő 1-aminoalkil-l-arilindén ásványi savas sójává alakul dehidratálódás útján. 16. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a szabad bázis alakjában kapott 1-aminoalkil-l-arilindén, ill. 3-aminoalkil-3-arilindan-l-ol terméket valamely savval való reagáltatás útján az említett savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3-fenilindan-l-ol-dinátriumsót vagy -dikáliumsót és valamely reakcióképes 2--dimetilaminoetil-észtert alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, a 3^(2-diimetilamdnoetil)-!3-fenilindan-l-ol nátrium- vagy káliumsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagként alkalmazott dinátrium-, ill. dikáliumsót 2 mól nátriumamid vagy káliumamid 1 mól 3-fenilindan-l-ol vegyülettel cseppfolyós ammóniában való reagáltatása útján képezzük, majd ezt a terméket 2-dimetilaminoetil-klorid, -bromid vagy -jodid 1 mólnyi mennyiségével reagáltatjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja a 3-(2-dimetilaminoetil)-3-fenil-!l-indanol vagy ásványi savval képezett addíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-dimetilaminoetü-halogenidet a cseppfolyós ammóniás szuszpenzióval való elegyítés előtt valamely, a reakció szempontjából közömbös, vízzel nem elegyedő szerves oldószerben oldjuk, a cseppfolyós ammóniát a 2-dimetilaminoetiLj halogenid. oldatával való reagáltatás után elpárologni hagyjuk és a kapott 3-(2-dimetilaminoetil)-3-fenil-indan-1-ol-nátrium- vagy káliumsóját vízzel vagy vizes ásványi savval hidrolizáljuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett 3-(2--dimetilaminoetil)-3-fenilindan-l-ol nátrium-7
