155838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású N-Karbamoilhidrazinoecetsav-észterek és e vegyületek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 datból kikristályosodik a 2-N'H(5-nitro-2-furfurilMén^N-dklohexilkarbamoil-Jhidlrazinoecetsav-etilészter. Benzol és dietiléter elegyéből történő átkristályosítás után a termék 147—149 C°on olvad; hozam: 88%. S Elemzési adatok: a CxgH^^N^ képlet alapján számított értékek: C = 52,45%, H = 6,05%, N = 15,29%; talált értékek: C = 512,5 %, H = 6,1 %, 1( N = 15,1 %. A fent leírthoz hasonló módon állíthatók elő az alább felsorolt vegyületek is: 2HNM(5-nitro-2-funfurilidén)-asr--metilkarbamoil-hidrazinoecetsav-etilészter; hozam: 60%; op.: 172-Ű74 C°. Elemzési adatok: a 'Clr H w N40 6 képlet alapján ül számított értékek: C = 44,30%, H = 4,73%, N = 18,7%; talált értékek: C = 44,3%, H = 4,8 %, N = 18,6%. 2; 2^N'-(5^nitro-2-furfurilidén)-1 N-butilkaribamoil-thídrazinoecetsav-etilészter; termelési hányad 77%; op.: 134—136 C°. Elemzési adatok: a CuHaoNiOg képlet alapján számított értékek: C = 49,41%, H = 5,92%, N = 16,46%; talált értékek: C = 49,7%, H = 6,2 %, N = 16,7 %. 35 2^N'j (5-nitro-<2-furfurilidén)-N-hexilkarbamoil-ihidrazinoecetsav-'etilészter; termelési hányad 54%, op: 100—40.2 C°. Elemzési adatok: a QgE^^Qg képlet alapján 40 számított értékek: C = 52,17%, H = 6,57%, N = 15,21%; talált értékek: C == 52,5%, H = 6,4 %, N = 14,9%. 45 2-iN'-<(5-nitro^2-furfurilidén)-'N-fenilkarbamoil-hidrazinoecetsav-etilészter; termelési hányad: 75%; op.: 167,5-469 C°. Elemzési adatok: a Ci8 H ie N 4 06 képlet alapján 50 számított értékek: C = 53,33%, H = 4,48%, N = 15 55%' talált értékek: C = 53,8 %,' H = 4,7 %, N = 15,4 %. 55 2-N'-<5-nitro-2-furfurilidén)-<N-'(2-etilhexil)-karbamoil-hidrazinoecetsav^eitilészter; op.: 105—106 C°. Hozam: 80%. Elemzési adatok: a Ci8 H 28 N 4 0 6 képlet alapján g^ számított értékek: C = 54,53%, H = 7,12%, N = 14,13%; talált értékek: C = 54,8 %, H = 7,1 %, N = 14,3%. 65 2-N'-i(5-nitro-2-f'urfurilidén)-N-allilkarbamoil-hidrazinoecetsav-etilészter; op.: 120—122 C°; hozam: 56%. Elemzési adatok: a Ci3 Hi 8 N 4 0 6 képlet alapján számított értékek: C = 48,15%, H = 4,07%, N = 17,28%; talált értékek: C = 48,0 %, H = 5,0 %, N = 17,1 %.. 2-iN-(5-nitro-:2-furi furilidén)-N-izopropilkarbamoil-hidrazinoecetsav-etilészter; op.: 122;—124 C°; hozam: 80%. Elemzési adatok: a Ci3 H 18 N 4 0 6 képlet alapján számított értékek: C = 47,85%, H = 5,56%, N = 17,:17<y0 ; talált értékek: C = 47,9 %, H = 5,6 %, N = 16,9 %. A találmány kiterjed az oly gyógyszerkészítmények előállítására is, amelyek hatóanyagként legalább egyféle (IV) általános képletű, gyógyászati aktivitású vegyületet tartalmaznak, valamely gyógyszerészeti célokra alkalmas vivőanyag kíséretében. Az ilyen gyógyszerkészítmények a szokásos gyógyszer-alakok bármelyikében, előnyösen azonban orális beadásra alkalmas alakokban, elsősorban tabletták (beleértve a hatóanyagot késleltetetten felszabadító tablettákat is), pilulák vagy a hatóanyagot tartalmazó kapszulák alakjában készíthetők el. A tabletták és pilulák a szokásos módon állíthatók elő, egy- vagy többféle, gyógyszerészeti célokra alkalmas hígítószer és egyéb segédanyag, pl. tejcukor vagy keményítő és esetleg valamely símítószer, mint kalcium- vagy magnéziumsztearát felhasználásával. A kapszulák a szervezetben felszívódó anyagból, pl. zselatinból készíthetők és a hatóanyagot egymagában, vagy valamely szilárd vagy folyékony hígítószer kíséretében tartalmazhatják. A folyékony gyógyszerkészítmények szuszpenzió, emulzió, szirup vagy elixir alakjában készíthetők el; folyékony közegként valamely orális gyógyszerkészítményekben szokásos folyadék, mint víz, paraffinolaj vagy valamely szirup- vagy elixir-alapanyag alkalmazható. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítményekben a hatóanyag százalékos mennyisége az alkalmazott hatóanyagtól, a szándékolt beadási módtól, kezelési időtartamtól és a kívánt gyógyászati hatástól függően változhat. Általában az ilyen, orális beadásra szolgáló gyógyszerkészítmények a hatóanyagot legalább 15 súly% mennyiségi arányban tartalmazhatják. A klinikai gyakorlatban a baktériumos fertőzések gyógykezelése esetén a hatóanyag napi adagja 50 mg és 400 mg között lehet. Az ilyen gyógyszerkészítmények előállítási módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik: 4
