155823. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására
155823 10 tokát vízzel és sóoldattal mossuk és vízmentes nátriumszulfáttal megszárítjuk. A megszárított oldatot megszűrjük és csökkentett nyomáson bepároljuk, amikoriis kvantitatív kitermeléssel 2-(2-4bróm-l-hidroxi-etil)-nafto[l,2-b]furánt kapunk, sötétsárga viszkózus olaj alakjában. 7. példa: A szokásos módon tablettákat állítunk elő, melyek 50,0 mg 2-(2-izopropilamino-l-hidroxi-etil)-6,7,8,9-tetrahidro-naf tq[l ,2-^b] -furán-hidrokloridot, 86 mg tejcukrot, 50,0 mg kukoricakeményítőt, 8,0 mg előzselatinozott kukoricakeményítőt, valamint 3,0 mg kalciumsztearatot tartalmaznak, súlyuk 200 mg. 8. példa: A szokásos módon kapszulákat állítunk elő, melyek 25,0 mg 2-(2-izopropilamino-l~hidroxi-etil)-6,7,8,9-tetrahidro-naftoi[l,2-b]^furán-hidrokloridot, 160 mg tejcukrot, 30 mg kukoricakeményítőt és 5,0 mg talkumot tartalmaznak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű benzofurán-származékok és savaddíciós sóik előállítására, ahol R kis szénatomiszámú alkil-csoport, R1 és R 2 együttesen trimetilén-, tetraimetilénvagy butadién-(l,3)-ilén-(l,4)-csoport és R3 hidrogén, klór vagy bróm, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű halogén'hidrint, ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fentiek szerinti és X klór vagy bróm, vagy a II a képletű megfelelő epoxidot egy (III) általános képletű aminnal, ahol R jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk, a reakciótermékben adott esetben jelenlévő klór- vagy brómatomot katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk és a reakcióterméket vagy -a katalitikus hidrogénezés termékét adott esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű halogénhidrin reakcióját a (III) képletű aminnal savkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) képletű halogénhidrint, ahol R3 brómatom, vagy a megfelelő II. a. képletű epoxidot használjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 10 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) képletű halogénhidrint, ahol R3 hidrogénatom, vagy a megfelelő II. a. képletű epoxidot használjuk. 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljá-15 rás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-bróm-2-(2-klór-l-hidroxi-etil)-6,7,8,9-tetrahidro-nafto[l,2-b]-furánt vagy a megfelelő epoxidot használjuk. , 6. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljá-20 rás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-bróm-2-(2-klór-l-hidroxi-etil)-7,8-dihidro-6H-indena[4,5-b]f uránt vagy a magifelelő epoxidot használjuk. 7. Az 1., 2. vagy 4. igénypont szerinti eljá-25 rás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(2-bróm-l-hidroxi-etil)-nafto[l,2-b]furánt vagy a megfelelő epoxidot használjuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy (III) képletű kiindulási anyagként izopropilamint használunk. 9. Az 1—8. igénypontok bánmelyike szerinti 35 eljárás továbbfejlesztése /J-adrenergikus blokkoló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű benzofurán-származékot vagy ennek savaddíciós sóját, ahol R kis szénatomszámú 40 alkil-csoport, R1 és R 2 együttesen trimetilén-, tetrametilén- vagy butadién-(l,3)-ilén-(l,4)-csoport és R3 hidrogén, klór vagy bróm, hatóanyagként gyógyászati adagolásra alkalmas, nemtoxikus, önmagában ilyen készítményekben 45 szokásos szilárd vagy folyékony hordozókkal és/viagy excipiensekkel összekeverjük. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908070. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
