155820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-epoxi-9,béta,10 alfa-szteroidok előállítására

155820 6 15,0 g 17ß-Mdroxi-&/^ta-andros2to~4,ß-dien-3-on és 15,0 g 2,3-düdor^5,ß-dicianjo-benzokinon 350 ml dioxánban képezett, 2i% sósavgiázt tartalmazó oldatát 4 órán át szobahőmérsékleten keverjük. Az elegyhez ezután 2,0 g nátriumhidrogénkarbonátot adunk, majd 300 g alumíniumoxidon leszűrjük. Az eluálást 1 :1 arányú éter-etilacetát eleggyel végezzük. Az eluátumot szárazra pároljuk és metilénklorid-izoprapiléter elegyből átkristályosítjuk. A termék 17/£-hidroxi-9/J,10a-androszta-l,4,i6-trién-3-on, op.: 140°; UV^max 220 m/V* = ÍS'OOO 252 mju/e = .io»300 301 mijai/e = 13'00O. 6. példa: 9/S,10a-androszta-l,;4^6-trién-i3,17-dionból a 4. példában ismertetett módszer szerint. lß,2ß-ep-10 15 oxÍH9y?,10a-androszta-4,6-dién-3,17-diont készítünk. Op.:.230—532 C°; (cr)25

D

= —698°;

VVlmax 291 m/A/£ = 21'650. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) rész-íképletű l.z-epoxi-Sß'lOa-szteroidok és 6(7)-dihidro-származékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) részképletű 9/?,10ia-szteroidot vagy annak Ö(7)-dihidro-származékát valamely epoxidálószerrel kezelünk és az ily módon kapott epoxidált, (I) rész-képletű vegyületekben a 6(7)-ikettőskötést kívánt esetben hidrogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy epoxidálószerként lúg jelenlétében hidrogénperoxidot alkalmazunk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908069. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3