155805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás karbonsav-amidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 27. Svájci elsőbbsége: 1966. I. 28. Közzététel napja: 1968. X. 22. Megjelent: 1969. X. 15. (GE—634) 155805 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18; 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 c4 ; C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, Dr. Schott Emilio vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J.R. GEIGY A.G. cég Basel, Svájc Eljárás alifás karbonsav-amidok előállítására A találmány új alifás karbonsav-amidok előállítására szolgáló eljárásra, magukra az új amidokra, továbbá ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és ezek alkalmazására vonatkozik. Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű amidok, ebben a képletben Rj—CO— valamely 6—14 szénatomos alkánsav, alkénsav vagy alkapoliénsav acilgyökét, R2 halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiltio-, alkeniltio-, alkanoilamino- vagy alkoxikarboniPcsoportot, R3 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent. Meglepő módon azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek, továbbá ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett aldiciós sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen vírusellenes és tumorgátló hatással rendelkeznek, emellett a szignifikánsan hatásos dózis viszonya a maximálisan elviselhető dózishoz képest figyelemreméltóan kedvező. A vírusellenes hatékonyságot pl. egéren szubkután és perorális alkalmazásmód esetén mutattuk ki Herpes simplex vírus, Influenza A virus, különösképpen Influenza A—PR 8 virus, Influenza B-Lee-virus, Columbia SK-virus és Louping ill-virus (juh-encephalitis-virus) ellen. A tumorgátló hatást állatkísérletek során szubkután és perorális alkalmazásmód esetén mutattuk ki éspedig egerek Ehrlich-karciomáján, indukált 5 metilkolantrén-szarkomáján, dimetilbenzantracén-bőrkarcinomáján és spontán tumorán, patkányoknál pedig átültetett Yoshidaszarkomán és indukált dimetilbenzantracén emlőkarcinomán. Az állatkísérletek szerint az I. általános 10 képletű vegyületek alkalmasak virusbetegségék, így pl. herpes simplex, herpes zoster, influenza, encephalitis és egyebek, valamint neopláziák (daganatok) kezelésére. Az I. általános képletű vegyületekben 15 Rx — CO— pl. valamely egyenes szénláncú alkánsav, így pl. a hexánsav, a heptánsav, az oktánsav, a nonánsav, a dekánsav, az undekánsav, a dodekánsav, a tridekánsav vagy a tetradekánsav acilgyökét; valamely egyenes-20 szónláncú alkén- vagy alkapoliénsav, így pl. a szorbinsav, a 2-okténsav, a 2-nonénsav, a 2--decénsav, a 2-undecénsav, a 10-undecénsav, a 2-dodecénsav, a 2-tridecénsav, a 2-tetradecénsav vagy a 2,4,6,8-dekatetraénsav acilgyökét; 25 valamely elágazó alkánsav, így pl. a 2-etil-vajsav, a 3,3-dimetil-vajsav, a 2-etil-pentánsav, a 2-etil-4-metil-pentánsav, a 2-etü-hexánsav, a 2,2--di etil-vaj sav, a 3,3,5-trimetil-hexánsav, a 3,5,5--trimetil-hexánsav, a 2-n-butil-hexánsav, a 2-30 -etil-dekánsav vagy a 2^etil-dodekánsav acil-155805
