155804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 20. (GE—623) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. X. 21. Közzététel napja: 1968. X. 22. Megjelent: 1969. X. 15. 155804 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálok: Doebel Karl Johann vegyész, Orchard Dirivé Ossining (N.Y.), Amerikai Egyesült Államok, Gagneux André Robert vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J.R. GEIGY A.G., Basel, Svájc Eljárás imidazol-származékok előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új imidazol-szármiazékokra, ezek előállítási eljárására, továbbá az említett új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményekre, gyógyszerkombinációkra vonatkozik. A 633 977 számú belga szabadalmi leírásból és az ennek megfelelő számú 152 213 számú magyar szabadalmi leírásból már ismeretessé válták egy metil- vagy fenilszuhsztituenst tartalmazó 2-merkapto-imidazol-származékok, de nem voltak még ismertek az (I) általános képletű vegyületek és ezek tautomer formái — e képletben Rí rövidszénláncú alkilcsoportot, egy-gyűrűs karbociklusos aralkilcsoportot, piridilcsoportot, továbbá olyan egy-gyűrűs karbociklusos árucsoportot, amely egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilosoportokkal, rövidszénláncú alkoxicsoportokkal, halogénatomokkal vagy trifluormetilcsoportokkal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesítve van; R2 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilcsoportot ; R3 hidrogénatomot, egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoportokkal, rövidszénláncú alkoxicsoportokkal, trifluormetilcsoportokkal, vagy halogénatomokkal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített egy gyűrűs karbociklusos ariigyököt jelent, illetve ha RÍ piridilcsoportot képvisel, akkor R3 még rövidszénláncú al~ 5 kii csoportot is jelenthet. Ügy találtuk, hogy ezek a vegyületek fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületekben az R2 10 helyettesítő hidrogénatomon kívül metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.butil-, izobutil- vagy terc.butil-csoport lehet. RÍ helyettesítő jelentheti az R2 -nél megemlített bármelyik alkilcsoportot, jelenthet továb-15 bá vinil-, allil-, propenil-, izopropenil-, 2-butenil-, 1,3-butadienil-csoportot; ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptil-csoportot; ciklopropilmetil-, ciklopentilmetil-, ' ciklohexilmetil-csoportot; dimetilaminometil-, 20 dimetilaminoetil-, dimetilaminopropil-, N-etil-N-metilaminometil-, 'dietilaminometil-, dietilaminoetil-, dietilaminopropil- vagy dipropilaminometil-csoportot; metoximetil-, etoximetil-, metoxietil-, etoxietil-, metoxipropil- vagy etoxi-25 propil-csoportot; 2-, 3- vagy 4-piridilcsoportot; helyettesítetlen, vagy metil-, etil-, metoxi-, etoxi-, vagy trifluormetil-csoportokkal, illetve fluor, klór, bré-m vagy jód atomokkal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyet-30 tesített fenil-csoportot, azaz o-, m-, p-tolil-cso-155804
