155782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

155782 Példa: 1,4 g l-metiW,24,i5-tetrahidro-5-fenü-3H-7--klór^l,4-benzodiazep,m-2-ont 20 ml vízmentes benzolban oldunk és az oldathoz 0,87 g azodi- 5 karbonsav-dietilésztert adunk. Az elegyet 1 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alatt, majd szobahőfokon éjjelen át állni hagyjuk. A kristályos ailakban levált JQ hidrazodikarbonsav-dietilésztert leszívatással elkülönítjük; ezt a 130—133 C°-on olvadó melléktermékeket 0,7 g mennyiségben kapjuk. A benzoics oldatot vákuumban szárazra pá- 15 roljuk. A maradékot 10 ml forrásban levő izopropanolban oldjuk. Az oldat lehűtése során 1,1 g l-metil-)l,2-dihidro-5-feniP3H-7-klór-l,4--benzodiazepin-2-on válik ki; ez a termék 128— 130 C°-on olvad. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű l-alkiH,2--diihidro-3H-2-oxo-5-fenil-^l,4-diazepi!nek előállítására — e képletben X hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, nitrozo-, alkil-, trifluormetil- vagy hidróxilcsoportot, R1 égy esetleg helyettesített fenilesoportot, R2

rövidszénláncú alkdl-, előnyösen metilgyököt képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol X, R1 és R

2

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — azodikarbonsav-dietilészterrel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiíndulóanyagként l-metiPl,2,4,5-tetrahidro-5-fenil-3H-7-klór-1,4-benzodiazepin-2-ont alkalmezunk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 69080^4. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utea 21—23. 2