155775. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazolok előállítására
155775 9 ecettel készített oldatát. Az elegyet ezután még 1 óra hosszat keverjük, majd a levált anyagot leszívatással kiszűrjük, vízben oldjuk, nátriumnidrogénkarbomáttal meglúgosítjuk és a kapott kristályos terméket leszívatással elkülönítjük. Etanolbol történő átkristályosítás után a kapott (XIX) képletű 3-(4-piridil)-4~bróm-5--(3~piridoilamino)-izoxazol 213—214°-on olvad. A jégeeetes anyalúgból szárazra történő bepárlás, a maradék etanolbol való oldása és víz hozzáadása útján még további brómozási terméket nyerhetünk ki. 18.-példa: 300 mg 3~(4-piridil)-5-(4-piridoilamino)-izoxazolt tartalmazó tablettákat pl. az alábbi módon állíthatunk elő: A készítmény összetétele tablettánkint: 10 Py'—COOH 3-(4-piridil)-5-(4-piridailamino)-izoxazol 300 mg tejcukor búzakeményítő kolloid kovasav 35 mg 45 mg 22 mg marantakeményítő talk um 24 mg 22 mg magnéziumsztearát 2 mg 450 mg A készítmény előállítási módja: A 3-t (4-piridil)^5-(4-piridoilamino)-izoxazolt a tejcukorral, a búzakeményítő egy részével és kolloid kövasavval összekeverjük és a keveréket szitán átnyomjuk. A búzakeményítő többi részéből ötszörös mennyiségű vizzel vízfürdőn csirizt készítünk és a porkeveréket ezzel öszszegyúrjuk, hogy gyengén képlékeny masszát kapjunk. Ezt egy kb. 3 mm lyukbőségű szitán átnyonajuk, megszárítjuk és az így kapott száraz szemcsézett terméket a szitán mégegyszer átnyomjuk. Ezután hozzákeverjük a marantakeményítőt, a talkumot és a magnéziumsztearátot, majd az így kapott keveréket 450 mg egyenkénti súlyú, kereszt-bevágássál ellátott tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő izoxazol-származékok — e képletben Py és Py' piridil-gyököket, R' rövidszénláncú alkilgyököt, halogénvagy hidrogénatomot, R" rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidrogénatomot képvisel — 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a (XX) általános képletnek megfelelő izoxazolszármazékot — e képletben Py, R' és R" jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy 65 általános képletű piridinkarbonsavval — ahol Py' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek reakcióképes funkcionális savszármazékával reagáltatunk és kívánt esetben a kapott oly reakcióterméket, amelynek képletében R' hidrogénatomot képvisel, halogénezzük. (Elsőbbsége: 1966. június 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes funkcionális savszármazékként savhalogenidet, észtert vagy savanhidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 19i66. június 9.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a savval ill. reakcióképes funkcionális savszármazékfcal való reagáltatást kondenzálószer jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1966. június 9.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületet az izoxazol^gyűrű 4-helyzetében klórozzuk vagy brómozzuk. (Elsőbbsége: 1966. június 9.) 5. Az 1—3. igénypontoik bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban résztvevő anyagok valamelyikét só alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1966. június 9.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly vegyületeket alkalmazunk, amelyeknek az 1. igénypontban megadott általános képletében Py és Py' egy adott esetben alkilgyökkel ésl vagy halogénatomokkal helyettesített 2-, 3- vagy 4-piridilgyökäket, R' rövidszénláncú alkilgyököt, klórvagy brómatomot, vagy pedig hidrogénatomot, R" rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbsége: 1966. június 9.) 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amelynek az 1. igénypontban megadott általános képletében Py és Py' helyettesítetlen 2-, 3- vagy 4-piridilgyököket, R' rövidszénláncú alkilgyököt, hidro-. gén-, klór- vagy brómatomot, R" rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbsége: 19616. június 9.) 8. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyeknek az 1. igénypontban megadott általános képletében Py és Py' helyettesítetlen 2-, 3-vagy 4-piridilgyököket, R' és R" pedig hidro-5
