155773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-pirazolo-(3,4-b)-piridinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTARS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 12. (Cl—692) Svájci elsőbbsége: 1966. I. 12., 1966. XI. 01., 1966. XI. 22. Közzététel napja: 1968. IX. 25. Megjelent: 1969. IX. 30. 155773 {-, ,81 \> v Szabadalmi osztály: 12 p 6—10; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Rossi Alberto vegyész, Oberwil, Dr. Eichenberger Kurt vegyész, Therwil, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég Basel, Svájc Eljárás 5-amino-pirazolo[3,4-b]piridin- származékok előállítására A találmány tárgya eljárás 4-es helyzetben szubsztituálatlan 5-A-pirazolo| 3,4-b] piridinek előállítására, ahol A szabad vagy acilezett amino-csoportot jelent. 5 Az acilezett amino-csoportok mindenekelőtt olyanok, amelyekben az acil-gyök a szénsavból vagy annak származékaiból vagy rövidszénláncú alifás karbonsavakból vagy aralifás, aromás vagy heterociklusos karbonsavakból ve- 10 zethetők le. Ilyen vegyületekként megnevezzük például a szénsav monoésztereket vagy karbamilsavakat, például N-alkil- vagy N-acil-karbamin- vagy -tiokarbamínsavakat, például az olyanokat, 15 amelyekben az acil-gyök valamilyen karbonsavból, mint rövidszénláncú zsírsavból vagy benzoesavból származik, vagy rövidszénláncú zsírsavakat, így hangyasavat, ecetsavat, propionsavat, vajsavat, pivalinsavat, amelyek hidr- 20 oxi- vagy amino-csoportokkal vagy halogénatomokkal szubsztituáltak is lehetnek; adott esetben az aromás gyűrűkben rövidszénláncú alMl- és/vagy alkoxi-csoportokkal és/vagy halogénatomokkal és/vagy trifluormetil-csopor- 25 tokkal szubsztituált benzoesavakat vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkán- vagy -(rövidszénláncú) --alkén-karbonsavakat vagy piridin-karbonsavakat, pl. nikotin- vagy izonikotinsavat. Igen előnyösnek találtuk az acetil-gyököt. 30 A fentebb említett acil-gyökökben az aminó-csoportok mindenekelőtt primer, szekunder vagy tercier amino-csoportok, így mono- vagy di-(rövidszénláneú)-alkilamino-csoportok, vagy rövidszénláneú-alkilén-, mono-oxa-, mono-azavagy rnonotia-(rövidszénláncú)-alkilénamindcsoportok, így morfolino-, pirrolidino-, piperidino-, piperazino- vagy N-(rövidszénláncú)-alkil-piperazino-csoportok; az alkil-csoportok mindenekelőtt rövidszénláncú alkil-csoportok, mint metil-, etil-, n- vagy izopropil-, egyenes vagy elágazott, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil- vagy pentil-csoportok; alkoxi-csoportok, mindenekelőtt rövidszénláncú alkoxi-csoportok, mint a fentebb említett rövidszénláncú alkil-csoportoknalk megfelelő rövidszénláncú alkoxi-csoportok; a halogénatomok mindenekelőtt klór-, bróm- vagy fluor-atomok lehetnek. A találmány szerinti új vegyületek még további szubsztituenseket is tartalmazhatnak, így például l-es, 3-as és/vagy 6-os helyzetben. Szubsztituensekként mindenekelőtt alifás szénhidrogén-gyökök vagy aromás vagy aralifás gyökök jönnek számításba. Az alifás szénhidrogén-gyökök például az alábbiak lehetnek: telített vagy telítetlen alifás, aliciklusos, vagy aliciklusos-alifás szénhidrogén-gyökök, így rövidszénláncú egyenes vagy elágazott alkil- vagy alkenil-gyökök, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-gyök, egyenes vagy elá-155773